[发明专利]作为五羟色胺5－HT2受体拮抗剂的哌嗪基吡嗪化合物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中R₁、R₂和R₃如在说明书中定义，所述化合物是五羟色胺5－HT_2C受体的配体。

主权项

1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体、N-氧化物或前药形式：其中R1为氢、C1-4烷基、C3-4-链烯基、C1-4-酰基、C1-4-烷氧基羰基、2-羟基乙基、2-氰基乙基、四氢吡喃-2-基或氮保护基；R2为氢、C1-4烷基、羟基甲基、C1-4-烷氧基甲基或氟甲基；R3和R4彼此独立地为氢、甲基、C1-4烷基、芳基、杂芳基，其中芳基和杂芳基残基可以依次在一个或多个位置彼此独立地被以下基团取代：卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷基磺酰基、甲磺酰氨基、乙酰基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基或乙酰氨基；或者R3和R4与它们结合的碳原子一起形成5或6元芳环或杂芳环，所述基团可以在一个或多个位置被以下基团取代：卤素、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基磺酰基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基或乙酰氨基；R5和R6彼此独立地为氢、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、羟基-C2-C4-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-酰基、芳基、杂芳基、芳基-C1-C2-烷基、杂芳基-C1-C2-烷基、芳基-C1-C2-酰基、杂芳基-C1-C2-酰基，且其中任何芳基或杂芳基，单独或作为另一基团的部分，可以独立地在一个或多个位置被以下基团取代：C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C2-4-酰基、C1-4-烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、C2-3链烯基、C2-3-炔基、氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、二甲基氨基或甲基氨基；或者R5和R6与它们结合的氮原子一起形成具有4-7个环成员的饱和杂环，所述的环可以包含额外的杂原子并可以被甲基、氧或羟基取代；R7为氢或选自卤素、甲基、甲氧基和乙氧基的取代基；和n＝1-3。