[发明专利]作为降低脂质剂的联苯甲酰胺化合物有效
| 申请号: | 01819171.1 | 申请日: | 2001-11-15 |
| 公开(公告)号: | CN1568312A | 公开(公告)日: | 2005-01-19 |
| 发明(设计)人: | L·梅尔佩尔;L·J·J·巴克斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58;C07D207/14;C07C233/80;A61K31/40;A61K31/402;A61K31/445;A61K31/216;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝;马崇德 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | 式(I)的联苯甲酰胺化合物,制备此类化合物的方法、包含该化合物的药物组合物、及该化合物作为治疗高脂血症、肥胖及II型糖尿病的药物的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 降低 脂质剂 联苯 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其N-氧化物、药学上可接受的酸加成盐及立体化学异构形式,其中p1、p2和p3是整数,各自独立地为1至3;各R1独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多卤代C1-6烷基、氨基、C1-4烷氨基及二(C1-4烷基)氨基;各R2独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或三氟甲基;R3为氢或C1-4烷基;各R4独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或三氟甲基;Z是下列各式的二价基团:
其中n为2至4的整数,并且在(a-1)基团中的-(CH2)n-部分可任选地是被一或两个C1-4烷基取代;m和m’为1至3的整数;R5和R6各自独立地选自氢、C1-6烷基或芳基;X1和X2各自独立地选自CH、N或sp2杂化的碳原子并在(a-1)基团中至少X1或X2之一为N;A代表一个键,任选地被一或两个选自芳基、杂芳基和C3-10环烷基的基团取代的C1-6烷二基;B代表氢;C1-10烷基;芳基或杂芳基,其各任选地被选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷氨基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基氨基羰基和二(C1-10烷基)氨基羰基的基团取代;芳基C1-10烷基;杂芳基C1-10烷基;C3-10环烷基;多卤代C1-6烷基;C3-6链烯基;C3-6炔基;NR7R8;或OR9;其中R7和R8各自独立地代表氢,C1-10烷基,芳基或杂芳基,其各任选地被选自卤素、氰基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷氨基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷基氨基羰基和二(C1-10烷基)氨基羰基的基团取代;芳基C1-10烷基,杂芳基C1-10烷基,C3-10环烷基,C3-7多环烷基,多卤代C1-6烷基,C3-8链烯基,C3-8炔基,稠合的苯并C5-8环烷基,并且其中R7和R8与其所连的氮原子一起可形成具有4至8个碳原子的饱和杂环基团;并且其中R9代表C1-10烷基,芳基或杂芳基,其各任选地被选自卤素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷氨基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷基氨基羰基和二(C1-10烷基)氨基羰基的基团取代;芳基C1-10烷基;杂芳基C1-10烷基;C3-10环烷基;C7-10多环烷基;多卤代C1-6烷基;C3-8链烯基、C3-8炔基或稠合的苯并C5-8环烷基。
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