[发明专利]嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 01819116.9 | 申请日： | 2001-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN1628103A | 公开（公告）日： | 2005-06-15 |
| 发明（设计）人： | H·斯塔德勒 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D239/46;C07D239/52;A61K31/505;A61P25/00;C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(1)的化合物，其中R1为低级烷基，低级烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，－S－低级烷基，－S(O)2－低级烷基，－N(R)－(CH2)n－N(R)2，－O－(CH2)n－N(R)2，－N(R)2，或环状三级胺基团，该基团可以包含另外的选自N、O或S的杂原子，且其中该基团可通过连接基团－O(CH2)n－与嘧啶环相连接；R2为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R3/R3’相互独立地为氢或低级烷基；R4相互独立地为卤素，三氟甲基或低级烷氧基；X为－C(O)N(R)－或－N(R)C(O)－；Y为－O－，－S－，－SO2－，或－N(R)－；n为1，2，3或4；且m为0，1或2；及其药学可接受的酸加成盐。本发明的化合物具有NK1受体亲和性，且因此合适于治疗与此受体有关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：![]()
其中R1为低级烷基，低级烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-低级烷基，-S(O)2-低级烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或下面的环状三级胺![]()
该基团可以包含另外的选自N、O或S的杂原子，且其中该基团可通过连接基团-O(CH2)n-与嘧啶环相连接；R2为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R3/R3’相互独立地为氢或低级烷基；R4相互独立地为卤素，三氟甲基或低级烷氧基；R5为氢或低级烷基；R相互独立地为氢或低级烷基；X为-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-；Y为-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-；n为1，2，3或4；且m为0，1或2；及其药学可接受的酸加成盐。
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