[发明专利]RETIFEROL衍生物及其治疗皮肤疾病或与光损伤有关的疾病的用途

摘要

本发明公开了式(I)的retiferol衍生物：其中X为＞C＝CH₂或－CH₂－；Y和Z相互独立地为氢，氟或羟基；A为－O(CH₂)₃－，－(CH₂)₂－(1，2－C₆H₄)－，－CH＝CH－(1，2－C₆H₄)－，－C＝C－(1，2－C₆H₄)－，－(CH₂)₂－CO－，－CH₂－O－CO－，－CH₂NHCO－，或－CH₂NHCOCH₂－；R¹为C₁－C₅－烷基；R²和R³相互独立地为烷基或全氟烷基；和R⁴为氢，羟基，C₁－C₅－烷基或C₁－C₅－烷氧基；这些化合物用于治疗或预防过度增生性皮肤疾病，如牛皮癣，基底细胞癌，角质化疾病和角化病；肿瘤性疾病；皮脂腺疾病如痤疮和脂溢性皮炎的用途；这些化合物用于逆转光损伤有关的症状，尤其是经口或局部给药治疗暴露于阳光下的皮肤损伤；起皱纹、弹性组织变性和早老症的结果，进一步包括制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的组合物。

主权项

1.式I化合物：其中X为＞C＝CH2或-CH2-；Y和Z相互独立地为氢，氟或羟基；A为-O(CH2)3-，-(CH2)2-(1，2-C6H4)-，-CH＝CH-(1，2-C6H4)-，-C≡C-(1，2-C6H4)-，-(CH2)2-CO-，-CH2-O-CO-，-CH2NHCO-，或-CH2NHCOCH2-；R1为C1-C5-烷基；R2和R3相互独立地为烷基或全氟烷基；和R4为氢，羟基，C1-C5-烷基或C1-C5-烷氧基。