[发明专利]结合HSP90的小分子组合物无效
| 申请号： | 01818469.3 | 申请日： | 2001-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN1501928A | 公开（公告）日： | 2004-06-02 |
| 发明（设计）人： | G·基奥西斯;N·罗森 | 申请（专利权）人： | 斯隆－凯特林癌症研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D209/36;C07D209/08;C07D209/12;C07D209/18;C07D209/22;C07D263/56;C07D263/57;C07D235/26;C07D235/08;C07D235/12;C07D235/16;C07D235/18;C07D277/64;C07D277/66;C07D473/00;C07D473/02;C07D473/22;C07D473/18;C07D473/24;C0 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 周承泽 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 通过使用设计的与HSP90家族成员N－末端结合袋相互作用的小分子(亲和力大于ADP并且对HSP90家族的至少一种蛋白质而言不同于安莎霉素抗生素)，可利用HSP90家族成员结合袋中的结构差异获得对激酶和其它信号传递蛋白的差异性降解。此外，设计的这些小分子可溶于水性介质，从而提供可超过使用安莎霉素抗生素的又一优点。可配制含有药学上可接受的运载体和分子的药物组合物，所述分子包含有与HSP90蛋白质家族至少一个成员的N－末端袋结合的结合部分。发现这种结合部分对依赖于需要HSP90伴侣分子的蛋白质的肿瘤细胞有抗增殖作用。但是不同的化学物质有不同的活性，例如可选择降解Her2但不降解Raf激酶的化合物。因此，此结合部分具有固有的靶向能力。此外，可将这些小分子连接于靶向分子以将其活性导向特定类型的细胞。因此，本发明还提供了给予这些组合物治疗疾病(包括癌症)的方法。也可使用此种结合部分的二聚体形式。 | ||
| 搜索关键词： | 结合 hsp90 分子 组合 | ||
【主权项】：
1.一种含有与HSP90蛋白质家族成员的N-末端袋结合的结合部分的化合物，其特征在于，所述化合物是合成分子，所述结合部分不是安莎霉素抗生素或根赤壳菌素或其衍生物。
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