[发明专利]尾加压素－Ⅱ激动剂和拮抗剂

摘要

本发明的公开了一类新的具有U－II拮抗剂和激动剂活性的多肽。本发明的特征还在于预防或治疗以尾加压素－II活性过度表达或低水平表达为特征的生理或心理疾病的方法。

主权项

1.一种多肽或其变异体，所述的多肽具有下式：(R1)a-AA1-环状[AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Cys]-AA7-R2；或者是所述多肽或多肽变异体在药学上可接受的盐，其中，AA1是芳族氨基酸的L异构体；AA2是Cys的L或D异构体；AA3是芳族氨基酸的L异构体；AA4是Trp的L或D异构体；AA5是Lys，N-Me-Lys，或Orn的L或D异构体；AA6是Val，Thr，Leu，Ile，叔-Leu，Abu，Nle，或芳族氨基酸的L或D异构体；AA7是Val，Thr，Leu，Ile，叔-Leu，Abu，Nle，或芳族氨基酸的L或D异构体；R1是H，低级烷基，低级链烷酰基，或低级酰基；a是1或2；R2是OH，OR3，N(R3)2或NHR3，其中，R3是H，低级烷基，或芳香烷基；条件是所述的肽不是Cpa-c[D-Cys-Pal-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Cpa-NH2。