[发明专利]用于运载活性成分的超微颗粒的胶体混悬液及其制备方式

摘要

本发明涉及用于运载活性成分的生物相容性颗粒的混悬液。该运载颗粒基于双嵌段亲水中性的聚氨基酸/疏水中性聚氨基酸共聚物。该亲水中性聚氨基酸/疏水中性聚氨基酸颗粒能够在胶体混悬液中以在非溶解状态结合至少一种活性成分，同样也能将其释放，尤其在体内，以延长和/或延迟传递的方式。本发明也涉及衍生出运载颗粒的粉状固体和该固体及基于亲水中性聚氨基酸/疏水中性聚氨基酸的活性成分的混悬液的制备。该载体颗粒在无表面活性剂或有机溶剂存在时自发地形成稳定的液体混悬液。本发明也涉及干燥形式的载体颗粒，其制备方法，以及包含结合了活性成分的载体颗粒的药物组合物(处于干燥或者混悬液状态)。

主权项

1.能够特别用于运载一或者多种活性成分(AP)的超微结构颗粒的稳定的胶体混悬液，这些颗粒为个体化(离散的)超分子排列：○基于线性两性多聚氨基酸(PAA)，其具有肽连接，并包括至少两种不同类型的亲水重复氨基酸，AAI和疏水重复氨基酸AAO，每种类型的氨基酸彼此可以相同也可以不同；○在胶体混悬液中以不溶解状态能够结合至少一种AP，并且，尤其是在体内，能够以延长或者延迟的方式释放AP。○在pH4-13之间，无表面活性剂时在水相中稳定。其特征在于：√亲水重复氨基酸AAI为亲水中性氨基酸AANI，天氡酰氨除外；√疏水重复氨基酸，AAO，为疏水中性氨基酸AANO；√且每种类型的重复氨基酸，AANI和AANO，彼此可以相同也可以不同；