[发明专利]制备地那普林的方法

摘要

本发明涉及制备式(IX)化合物的新方法，其中R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶和A的定义见说明书，并且涉及式(IX)的某些衍生物，它们可用于治疗运动疾病。

主权项

1.制备下式化合物的方法其中R¹和R²各自为氢；A为CH₂、CHOH或C＝O；R为氢或C_1-4烷基；并且R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、羟基或卤素，所述方法包括步骤(a)用还原剂还原式VII化合物其中R¹和R²各自为羟基保护基；或者R¹和R²可以连接在一起形成-(CH₂)_n-，这里n为1-3并且R⁴、R⁵、R⁶和A定义如上；(b)将所得到的还原产物脱保护得到式IX化合物，其中R¹和R²为氢和(c)将步骤(a)或(b)的产物烷基化或不烷基化得到式IX化合物，这里R为C_1-4烷基。