[发明专利]含有2－芳基－8－氧代二氢嘌呤衍生物作为活性成分的痴呆症治疗剂

摘要

用于治疗或预防痴呆症的药物，所述药物包含作为活性成分的下式(I)的2－芳基－8－氧代二氢嘌呤衍生物或其药学上可接受的酸加成盐。其中：W为H、C_1－6烷基、卤素、C_1－6烷氧基等；X为H、C_1－6烷基、式(Q)的基团：－CH(R³)CON(R¹)(R²)(其中R¹为C_1－6烷基等；R²为苯基取代的C_1－4烷基等；R³为H等)等；Y为H、C_1－6烷基、上式(Q)的基团等；A为取代的苯基等；条件是X和Y中的一个为式(Q)的基团，则另一个为选自上述X或Y定义中的(Q)以外的基团。上述化合物对学习障碍和/或记忆障碍表现出极其有效的改善效果，因而可用于治疗或预防阿兹海默氏型痴呆症、脑血管性痴呆症和老年性痴呆症等。

主权项

1.一种用于治疗或预防痴呆症的药物，所述药物包含下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其药学上可接受的酸加成盐：其中：W为氢原子；C1-6烷基；卤素原子；C1-6烷氧基；氨基；一-或二-(C1-4烷基)氨基；或任选具有1或2个下列取代基的苯基：卤素、C1-6 烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4烷基)氨基、氰基和硝基；X为氢原子；C1-6烷基；C3-8环烷基-C1-4烷基；被任选具有1或2个下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4烷基)氨基、氰基和硝基；C3-6 链烯基；氨基甲酰基；二(C1-4烷基)氨基甲酰基；或下式[Q]的基团：-CH(R3)CON(R1)(R2) [Q][其中：R1为C1-6烷基；C3-6链烯基；C3-8环烷基；C3-8环烷基-C1-4烷基；或羟基-C1-4烷基；R2为C1-6烷基；C3-8环烷基；任选具有1或2个下列取代基的苯基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4烷基)氨基、氰基和硝基；被任选具有1或2个下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4烷基)氨基、氰基和硝基；或者任选被C1-3烷基或三氟甲基取代的、具有至少一个选自氮原子、氧原子或硫原子的杂原子的5-或6-元单环杂芳基或由5-或6-元杂芳基组成的双环杂芳基；或者R1和R2可任选与相邻氮原子一起形成可分别被1或2个C1-6烷基任选取代的哌啶环、吡咯烷环、吗啉环或哌嗪环；R3为氢原子；C1-6烷基或羟基C1-4烷基]；Y为氢原子；C1-6烷基；C3-8环烷基；C3-8环烷基-C1-4烷基；C3-6 链烯基；被任选具有1或2个下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4 烷基)氨基、氰基和硝基；或下式[Q]的基团：-CH(R3)CON(R1)(R2) [Q](其中R1、R2和R3如上定义)；A为任选具有1或2个下列取代基的苯基：卤素、C1-6烷基、C1- 6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4烷基)氨基、氰基和硝基；或者任选被C1-3烷基或三氟甲基取代的、具有至少一个选自氮原子、氧原子或硫原子的杂原子的5-或6-元单环杂芳基或由5-或6-元杂芳基组成的双环杂芳基；条件是上式(I)的X或Y为上式[Q]所示基团；并且当X为上式[Q]所示基团时，则Y为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-4 烷基、C3-6链烯基、或被任选具有1或2个选自卤素、C1-6烷基、C1-6 烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4烷基)氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基；而当Y为式[Q]所示基团时，则X为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、被任选具有1或2个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、一-或二-(C1-4 烷基)氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基、C3-6链烯基、氨基甲酰基或二(C1-4烷基)氨基甲酰基。