[发明专利]螺环衍生物和以其作为有效成分的粘附分子抑制剂

摘要

公开了一种新型的螺环衍生物及其医药用途，特别是作为对于炎症性疾病的治疗有用的粘附分子抑制剂的用途。本发明的螺环衍生物具有例如右式(31)所示的化学结构。

主权项

1.式I表示的螺环衍生物或其可药用盐，式中，1和m分别独立地表示0～2的整数，n表示1～3的整数，A表示氧原子、碳原子或氮原子(其中，A为氧原子时，R₃不存在)，B表示碳原子或氮原子，C’、D均表示氢原子，或者C’和D连成一体表示羰基，X₁和Y₁独立地表示氢、卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基，R₁和R₂分别独立地表示氢或碳原子数1～6的直链烷基，R₃和R₄独立地表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、或者被0～2个卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基取代的苯基或苯甲基，F表示-CH₂-、-C(O)-，A为氮原子时，R₃、A和R₄连成一体表示下述基团：(i)式II式中，p表示0～4的整数，E表示碳原子或氮原子，R₆和R₇独立地表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷酰基、碳原子数3～8的支链烷酰基、吡咯烷羰基、哌啶羰基、或者被0～2个卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基取代的苯基、苯基磺酰基、苯甲酰基、苯甲基、吲哚基或N-苯基酰胺基、或者式III表示的基团，式中，R₈表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、或者被0～2个卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基取代的苯基或苯甲基，(ii)式IV式中，R₉表示碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数1～6的直链烷基酰基、碳原子数3～8的支链烷基酰基、碳原子数5～7的环烷基酰基、碳原子数1～6的直链烷基磺酰基、碳原子数3～8的支链烷基磺酰基、或者被0～2个卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基取代的苯甲酰基、苯基磺酰基或苯甲基，(iii)式V式中，R₁₀表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、碳原子数6～10的烷基环烷基、或者被0～2个卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基取代的苯基或苯甲基，A为碳原子时，R₃、A和R₄连成一体，表示金刚烷基、式VI或者式VII，式中，X₂、Y₂分别与X₁、Y₁的定义相同，式中，R₁₁与R₉的定义相同，R₅表示氢、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数3～8的支链烷基、烯丙基、高烯丙基、碳原子数6～1 0的烷基环烷基、或者被0～2个卤素、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、氰基、硝基、羟基、氨基或四唑基取代的苯基、苯甲基、苯乙基、苯乙烯基或萘甲基。