[发明专利]噻吩并嘧啶化合物及其盐以及其制备方法

摘要

本发明涉及作为具有cGMP特异性磷酸二酯酶抑制作用等的药品有用的新的噻吩并嘧啶化合物，具体地，涉及通式(I)所示的噻吩并[2，3－d]嘧啶化合物及其制备方法(式中，R1表示氢原子或C1－6烷基，R2表示可以取代的C3－8环烷基，可以取代的苯基或可以取代的含有1～4个N，O或S原子的饱和或不饱和杂环基，R3表示可以取代的含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基，式(CH2)kC(＝O)R6或式CH＝CHC(＝O)R6所示的基团，R4表示氢原子、C1－6烷基，羟基，C1－6烷氧基，卤素，C1－6卤代烷基，硝基或氰基，R5表示氰基或可以取代的苯基或可以取代的含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基等。

主权项

1.通式(1)所示的噻吩并嘧啶化合物及其药学上允许的盐：[式中，R1表示氢原子或C1-6烷基；R2表示可以被G1取代的C3-6环烷基，可以被G2取代的苯基或可以被G3取代的含有1～4个N，O或S原子的饱和或不饱和杂环基；R3表示可以被G3取代的含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基，或者，式(CH2)kC(＝O)R6或式CH＝CHC(＝O)R6所示的基团；R4表示氢原子，C1-6烷基，羟基，C1-6烷氧基，卤素原子，C1-6卤代烷基，硝基或氰基；R5表示氰基，可以被G2取代的苯基，可以被G3取代的含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基，或式(CH2)kC(＝O)R6或式CH＝CHC(＝O)R6所示的基团；R6表示氢原子，羟基，C1-6烷氧基，可以被G2取代的苯氧基，可以被G2取代的苄氧基，或式Nr1r2或式NHNr3r4所示的基团；r1，r3表示氢原子或羟基，可以被ONO2基取代的C1-6烷基，r2，r4表示氢原子，C1-6烷基，C3-8环烷基，C1-6烷氧基羰基，可以被可被G3取代的含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基取代的C1-6烷基，可以被G2取代的苯基，可以被G2取代的苄基或可以被G3取代的含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基；或者r1，r2可以与N一起形成可以被r5取代的下式所示的环(式中，Y表示O，CH2或NH。)。r5表示可以被G2取代的C1-6烷基，可以被G2取代的苯基，可以被G2取代的苄基，可以被G2取代的吡啶基，或-Z-Q(Z表示CO，CS，SO2，Q表示氢原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基，二C1-6烷基氨基，苯基C1-6烷基氨基或含有1～4个N，O或S的饱和或不饱和杂环基)；k表示0，1，或2；G1表示卤素原子，C1-6烷基或C1-6烷氧基；G2表示卤素原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基或C1-2亚烷二氧基；G3表示卤素原子，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基；上述苯环，环烷基或杂环上，可以被2个或以上G1，G2，G3，r5的取代基取代，当为2个或以上时它们可以相同或不同]。