[发明专利]二酮基哌嗪和包含它们的组合物的使用方法

摘要

本发明提供一种抑制血小板活化因子(PAF)作用的方法。例如，可以治疗PAF介导的疾病或病症(特别是炎症)或者可以抑制血小板聚集。本发明也提供抑制由细胞产生和/或释放的白细胞介素8(IL－8)的方法。按照本发明PAF的作用和IL－8的产生和/或释放由该结构式(1)的化合物抑制，其中R1和R2在说明书中定义，或它们生理学上可接受的盐。本发明也提供包括这些化合物的药物组合物。

主权项

1.一种治疗血小板活化因子介导的疾病或病症的方法，包括给予需要该治疗的动物有效量的该结构式的化合物：其中：R1是-CH2COR3，或-CH2-CH2COR3；R2是选自由甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、羟赖氨酸、组氨酸、精氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、甲状腺素、半胱氨酸、蛋氨酸、正缬氨酸和鸟氨酸组成的组的氨基酸的侧链；R3是-OH，-NH2，-OR4，-NHR4，或-NR4R4；和每个R4分别是烷基，芳基，烷芳基，或芳烷基；或者它们生理学上可接受的盐。