[发明专利]用于治疗中枢神经系统疾病的吲哚衍生物无效
申请号: | 01815107.8 | 申请日: | 2001-07-17 |
公开(公告)号: | CN1451002A | 公开(公告)日: | 2003-10-22 |
发明(设计)人: | J·费尔丁;B·班安德森;G·P·史密斯;K·安德森 | 申请(专利权)人: | H·隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;A61K31/4045;A61K31/4523;A61P25/06;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及具有通式I的多巴胺和血清素受体配体,其中R1-R9、W、n和X的意义如权利要求书和说明书中所示。本发明化合物适用于治疗某些精神和神经疾病,即精神分裂症、其它精神病、焦虑病、抑郁、偏头痛、认知性紊乱、ADHD以及改善睡眠。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 中枢神经 系统疾病 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的取代吲哚衍生物或其药学上可接受的酸加成盐,式中R1为氢或C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基或C3-8-环烷基-C1-6-烷基,所有这些可以被选自以下的基团取代一次或多次:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、C1-6烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6-烷基磺酰基,或者R1为芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6-烷基,其中芳基和杂芳基可以被选自以下的基团取代一次或多次:卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6烷基磺酰基,或者R1为-NR′R″,其中R′和R″独立选自氢和C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6烷基、杂芳基和杂芳基-C1-6-烷基,所有这些基团可以被选自以下的基团取代一次或多次:卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷基、C1-6烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6烷基磺酰基,或者R1为饱和或部分饱和的含有1个、2个或3个选自O或S的杂原子和1个N-R9基团的5-6元环,其中R9为氢或C1-6-烷基,其任选被选自卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6烷基磺酰基的基团取代;W为一个键或者O、S、CO、CS、SO或SO2基团;n为0-6,m为0-6并且n+m为0-6;条件是当W为O或S时,n≥2,当W为CO、CS、SO或SO2时,n≥1;X为C、CH或N,当X为C时,源于X的虚线表示一个键,当X为N或CH时,没有键存在;R2为C1-6-烷基;R3-R7选自氢、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基和C1-6-烷基磺酰基;R8为氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、酰基、硫代酰基、C1-6-烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基或芳基磺酰基。
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