[发明专利]药用的10-芳基-11H-苯并[b]芴衍生物和类似物无效
申请号: | 01814491.8 | 申请日: | 2001-08-17 |
公开(公告)号: | CN1447791A | 公开(公告)日: | 2003-10-08 |
发明(设计)人: | G·H·维尼曼;H·J·鲁森;J·米斯特斯;E·W·德兹沃特 | 申请(专利权)人: | 阿克佐诺贝尔公司 |
主分类号: | C07C321/28 | 分类号: | C07C321/28;C07C43/23;C07C39/24;C07C39/21;C07D295/08;C07C217/16;C07D317/54;C07D277/66;C07C43/215;A61K31/136;A61K31/05;A61K31/085;A61K31/40;A61K31/4453;A61P5/30;C07D211/70;C07D239/42 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 程泳 |
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摘要: | 本发明提供了具有通式[I]的非甾类化合物,其中Re和′Re是可以独立地醚化或酯化或未醚化或酯化的OH;Z是-CH2-或-CH2CH2-;R1是H、卤素、CF3或(1C-4C)烷基;R2、R3和R4独立为:H、卤素、-CF3、-OCF3、(1C-8C)烷基、羟基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基、-O(CH2)mX,其中X是卤素或苯基且m=2-4;O(CH2)mNRaRb、-S(CH2)mNRaRb或-(CH2)mNRaRb,其中m=2-4且Ra、Rb独立为(1C-8C)烷基、(2C-8C)链烯基、(2C-8C)炔基或芳基,它们未被取代或被卤素、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、-OH、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、羧基、(1C-8C)烷硫基、羧酸酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基所取代;或Ra与Rb形成3-8元环结构,该结构未被取代或被卤素、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、羟基、羟基(1C-4C)烷基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、(1C-8C)烷硫基、羧基、羧基酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基,卤代(1C-8C)烷基所取代。这些化合物可以用于制备药物、特别是用于制备与雌激素受体相关的疗法的药物。 | ||
搜索关键词: | 药用 10 芳基 11 衍生物 类似物 | ||
【主权项】:
1.具有通式1的化合物:通式1其中:Re和′Re是可以独立地醚化或酯化或未醚化或酯化的OH;Z是-CH2-或-CH2CH2-;R1是H、卤素、CF3或(1C-4C)烷基;R2、R3和R4独立为:H、卤素、-CF3、-OCF3、(1C-8C)烷基、羟基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基、-O(CH2)mX,其中X是卤素或苯基且m=2-4;O(CH2)mNRaRb、-S(CH2)mNRaRb或-(CH2)mNRaRb,其中m=2-4且Ra、Rb独立为(1C-8C)烷基、(2C-8C)链烯基、(2C-8C)炔基或芳基,它们未被取代或被卤素、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、-OH、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、羧基、(1C-8C)烷硫基、羧酸酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基所取代;或Ra与Rb形成3-8元环结构,该结构未被取代或被卤素、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、羟基、羟基(1C-4C)烷基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、(1C-8C)烷硫基、羧基、羧基酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基,卤代(1C-8C)烷基所取代。
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