[发明专利]联苯衍生物及其作为整合素抑制剂的用途

摘要

通式(I)的新联苯衍生物(其中Y、R、R1、R2、R3、R4、m、o和p如权利要求1所定义)以及它们的生理可接受盐和溶剂合物为整合素抑制剂，并且其可以用于抵御血栓形成、心肌梗死、冠心病、动脉硬化、炎症、肿瘤、骨质疏松症、感染和血管成形术后再狭窄，或用于由于血管生成而维持或增殖的病理学过程。

主权项

1.式I的化合物以及它们的生理可接受盐和溶剂合物：其中Y为NHR7、-NR7-C(＝NR7)-NHR7、-C(＝NR7)-NHR7、-NR7-C(＝NR8)-NHR7、-C(＝NR8)-NHR7、Het1-NH或Het1，R1为OR或N(R)2，R为H、A、环烷基、Ar、芳烷基或Pol，R2、R3和R4各自独立地为H、A、Hal、NO2、OR、N(R)2、CN、CO-R、SO3R、SO2R、NH-C(O)A或SR，R5为H或A，R6为Hal或NO2，R7为H、C(O)R9、C(O)-Ar、R9、COOR9、COO-(CH2)0-Ar、SO2-Ar、SO2R9或SO2-Het，R8为CN或NO2，R9为具有1至10个碳原子的烷基或具有3至15个碳原子的环烷基，A为具有1至8个碳原子的烷基，其中烷基可被R6单取代或多取代，和/或它们的烷基碳链可被-O-间断，Ar为未取代或单取代、双取代或三取代芳基，环烷基为具有3至15个碳原子的环烷基，Hal为F、Cl、Br或I，Het为具有5至10元环的饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或双环杂环基，其中可存在1或2个N和/或1或2个S或O原子，并且杂环基可以被R8单取代或双取代，Het1为具有1至4个N原子的单环或双环芳族杂环，其不被取代或可被Hal、A、环烷基、OA、O-环烷基、CN、NHA、亚氨基或NO2单取代或双取代，Pol为不含末端官能团的固相，m为1、2、3或4，o为1、2、3或4，p为1、2、3、4或5。