[发明专利]有整联蛋白抑制剂性质的肽和肽模拟结合物

摘要

本发明涉及式(I)B－Q－X1化合物，其中B是一种生物活性的细胞粘附介导分子，Q不存在或者是一种无机间隔分子，且X1是一种锚固分子，选自基团－Lys－(CO－CH2－(CH2)n－PO3H2)2(i)、－Lys－[Lys－(CO－CH2－(CH2)n－PO3H2)2]2(ii)或－Lys－(Lys[Lys－(CO－CH2－(CH2)n－PO3H2)2]2)2(iii)，n独立地代表0、1、2或3，其中，基团B的游离氨基以肽形式连接到间隔分子Q的游离羧基或锚固分子X1的游离羧基上，或者基团Q的游离氨基以肽形式连接到基团X1的游离羧基上。本发明也涉及其盐。本发明化合物可以作为整联蛋白抑制剂用于治疗植入物引起的疾病、缺陷、炎症，和溶骨性疾病例如骨质疏松症、血栓形成、心肌梗塞形成和动脉硬化，以及加速和增强植入物或整合到生物相容性表面组织中的过程。

主权项

1.式I化合物及其盐B-Q-X1I式中B是一种生物活性的细胞粘附介导分子，Q不存在或者是一种有机间隔分子，和X1是一种锚固分子，选自基团-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2(i)-Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2(ii)或-Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2)2(iii)，且n在每种情况下都彼此独立地是0、1、2或3，其中，基团B的一个游离氨基和间隔分子Q或锚固分子X1的一个游离羧基，或者基团Q的一个游离氨基和基团X1的一个游离羧基彼此像肽一样连接。