[发明专利]β3肾上腺素能激动剂无效
| 申请号： | 01812754.1 | 申请日： | 2001-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN1441800A | 公开（公告）日： | 2003-09-10 |
| 发明（设计）人： | B·埃弗斯;C·D·杰苏达森;R·E·卡兰亚瓦拉;D·M·雷米克;G·吕特;D·J·萨尔;T·肖藤;M·G·西格尔;W·施藤策尔;R·D·斯图基;J·A·维尔纳 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D213/82;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/14;C07D417/12;A61K31/44;//;333:00;213:00);303:00;231:00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬 |
| 地址： | 美国印第*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种式I的β3肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐，所述化合物能增加细胞内的脂解和能量消耗，因此可用于治疗II型糖尿病和/或肥胖症。该化合物还能用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平、或者提高高密度脂蛋白水平或者降低肠动力。另外，该化合物能用于减轻神经炎症或可作为一种抗抑郁剂。本发明还公开用于治疗糖尿病和肥胖症、降低甘油三酯水平和胆固醇水平、或者提高高密度脂蛋白水平或者降低肠动力的该化合物的组合物及用法。 | ||
| 搜索关键词： | 肾上腺素 激动剂 | ||
【主权项】：
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：A1、A2和A3是碳或氮，条件是A1，A2和A3中只有一个可以是氮；Het是任选取代的、任选苯并稠合的5或6元杂环；R1、R1a和R1b独立是H、卤代基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基或SO2(C1-C6烷基)；R2是H或C1-C6烷基；R3是H或C1-C6烷基；R4是H或C1-C6烷基；或者R3和R4与其共同连接的碳结合形成一个C3-C6环；或者R4和X1与其共同连接的碳结合形成一个C3-C8环；或者R4与X1、其共同连接的碳以及与X1连接的苯基结合一起形成下式基团：其中：n和m独立是0、1、2或3，条件是n+m的和≤4，并且R3是H；X是OCH2，SCH2或一个键；X1是一个键或C1-C5二价的烃基部分；X2是O，S，NH，NHSO2，SO2NH，CH2或一个键；以及X3是任选取代的苯基或是任选取代的5或6元杂环。
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