[发明专利]吡啶并[2,3-D]嘧啶和嘧啶并[4,5-D]嘧啶核苷无效

专利信息
申请号: 01812327.9 申请日: 2001-07-03
公开(公告)号: CN1440292A 公开(公告)日: 2003-09-03
发明(设计)人: G·王;J·L·吉拉德特;E·古尼克;J·劳;Z·皮特尔茨科夫斯基;Z·洪 申请(专利权)人: 里巴药品公司
主分类号: A61K31/70 分类号: A61K31/70;C07H19/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 一种嘌呤核苷类似物包括吡啶并[2,3-d]嘧啶或嘧啶并[4,5-d]嘧啶并且还含有一个糖部分,所述糖部分任选在C2′、C3′、C4′和/或C5′上被修饰。特殊的设计的化合物也包括所述嘌呤核苷类似物的药物前体形式,并且嘌呤核苷类似物和相应的药物前体用于降低肿瘤细胞的生长。
搜索关键词: 吡啶 嘧啶 核苷
【主权项】:
1.一种根据式(I)的核苷类似物其中A为O、S、CH2;R2、R2′、R3和R3′独立选自H、F、OH、NH2、CN、N3、CONH2和R,其中R为低级烷基、低级链烯基、低级链炔基或低级酰基,并且任选含有至少一个杂原子和官能团;或R2和R2′一起,或R3和R3′一起选自=CH2、=CHR″、=CR″2、=NR″,其中R″为H、F、OH、CN、N3、CONH2、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基或低级酰基;R4和R5′独立选自H、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基或芳烷基,并任选含有至少一个杂原子和官能团;R5为H、OH、OP(O)(OH)2、P(O)(OH)2、OP(O)(OR)2或P(O)(OR)2,其中R为掩蔽基团;而B选自式(II)、(III)、(IV)和(V)的杂环基团:其中X为H、NH2或OH;Y为H、NH2或卤素;在式(II)和(IV)中的Z1,和在式(III)和(V)中的Z3为O、S、NR″、CHM或CM2;在式(III)和(V)中的Z1,和在式(II)和(IV)中的Z3为N、CH或CM;Z2为N、CH或CM;其中M为F、Cl、Br、OH、SH、NH2、CN、COOR″、C(=NH)NH2、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳烷基或芳基。
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