[发明专利]取代的辛酰胺的制备方法

摘要

为了获得通式(I)化合物，将通式(II)的化合物在内酯化条件下同时在5位卤化和在4位羟基化，卤化内酯转化成羟基内酯，然后将羟基转化成离去基团，离去基团被叠氮基替代，内酯酰胺化，然后将叠氮基转化成胺基。

主权项

1.通式I化合物的制备方法，其中R1和R2各自独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基，R3是C1-C6烷基，R4是C1-C6烷基和R5是C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6链烷酰氧基-C1-C6烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、C1-C6二烷基氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷酰氨基-C1-C6烷基、HO(O)C-C1-C6烷基、C1-C6烷基-O-(O)C-C1-C6烷基、H2N-C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基-HN-C(O)-C1-C6烷基或(C1-C6烷基)2N-C(O)-C1-C6烷基，该方法包括a)式II的化合物与式R5-NH2的胺反应，形成通式III化合物，和b)将通式III化合物的叠氮基还原成胺基并分离通式I化合物，如果需要，与成盐的酸加成，包括通过以下反应制备通式II化合物c1)通式IV的化合物与卤化剂反应形成式VI化合物，其中R6是C1-C20烷基、C3-C12环烷基、C3-C12环烷基-C1-C6烷基、C6-C10芳基或C6-C10芳基-C1-C6烷基，或C2)通式V的羧酸，或此羧酸的盐与卤化剂反应形成通式VI化合物，其中X是Cl、Br或I，d)在碱金属或碱土金属氢氧化物或醇的存在下，通式VI的化合物反应形成通式VII化合物，其中M是碱金属，1当量的碱土金属或醇去羟基后的残基，e)在酸存在下水解通式VII的化合物形成通式VIII化合物，f)通式VIII化合物中的羟基的氢原子取代并转化成离去基团AO，形成通式IX化合物，g)然后将通式IX化合物与叠氮化剂反应形成通式II化合物，或h)如果通式VIII化合物与叠氮化锌/-双-吡啶复合物在叔膦和偶氮二羧酸盐的存在下直接反应，如果需要，在有机溶剂中反应形成通式II化合物。