[发明专利]鬼臼毒素氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯衍生物及其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物、其异构体及其与可药用酸或碱的加成盐,其中：R1表示选自氢、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基和膦酰基的基团，R2表示氧原子或硫原子，R3表示氢原子、烷基、环烷基或芳烷基，X表示直链或支链(C1－C6)亚烷基，R4表示选自下列的基团：任选地被一个或两个基团取代的氨基，其中R3、X1和R5如说明书中所定义的式－N(R3)－X1－OR5基团，其中R3、X1、R6和R7如说明书中所定义的式－N(R3)－X1－NR6R7基团，羟基，烷氧基，芳氧基，其中R5和X1如说明书中所定义的式－O－X1－OR5基团，其中R6、R7和X1如说明书中所定义的式－O－X1－NR6R7基团。本发明用于制备药物。

主权项

1.式(I)化合物、其异构体及其与可药用酸或碱的加成盐：其中：R1表示选自氢、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、其中烷基部分可以是直链 或支链的芳基(C1-C6)烷基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的 杂芳基(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧羰基、芳氧羰基、其中烷氧 基部分可以是直链或支链的芳基(C1-C6)烷氧羰基、杂环烷氧羰基、直链 或支链(C1-C6)烷基磺酰基、芳基磺酰基、其中烷基部分可以是直链或支 链的芳基(C1-C6)烷基磺酰基和膦酰基的一组基团，R2表示氧原子或硫原子，R3表示氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、环烷基或其中烷基部分可以是直 链或支链的芳基(C1-C6)烷基，X表示直链或支链(C1-C6)亚烷基，R4表示选自下列的基团：-氨基，任选地被一个或两个相同或不同的选自直链或支链(C1-C6)烷基、 芳基和其中烷基部分可以是直链或支链的芳基(C1-C6)烷基的基团取代，-式-N(R3)-X1-OR5基团，其中R3如上所定义，X1表示直链或支链(C1-C6) 亚烷基，并且R5表示选自氢、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和其中烷基 部分可以是直链或支链的芳基(C1-C6)烷基的基团，-式-N(R3)-X1-NR6R7基团，其中R3和X1如上所定义，并且R6和R7可以 相同或不同并分别表示选自氢、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和其中烷 基部分可以是直链或支链的芳基(C1-C6)烷基的基团，-羟基，-直链或支链(C1-C6)烷氧基，-芳氧基，-式-O-X1-OR5基团，其中R5和X1如上所定义，-以及式-O-X1-NR6R7基团，其中R6、R7和X1如上所定义，其中：*芳基是指选自苯基、联苯基、萘基、二氢萘基、四氢萘基、茚基、二氢化 茚基和苯并环丁基的基团，其中每个基团任选地具有一个或多个相同或不 同的选自下列的取代基：卤素、羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或 支链(C1-C6)烷氧基、氰基、硝基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷氨基、其 中每个烷基部分可以是直链或支链的二(C1-C6)烷氨基、羧基、直链或支 链(C1-C6)烷氧羰基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷基、直链或支链(C1-C6) 烷基羰基氧基、直链或支链(C1-C6)烷基羰基和其中氨基部分任选地被一 个或两个相同或不同的直链或支链(C1-C6)烷基取代的氨羰基，*杂芳基是指芳族单环基、芳族双环基或其中一个环为芳族而另一个环部分 氢化的双环基，其中每个基团具有5-12个环原子并且在环系中包含一、 二或三个选自氧、氮和硫的杂原子，所述杂芳基可任选地被在芳基中所述 及的那些相同的取代基取代，*环烷基是指单环或双环基团，它们是饱和或不饱和的但不具有芳族特征， 它们含有3-10个碳原子，并且任选地被一个或多个相同或不同的选自卤 素、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷基、羟基、氨 基、直链或支链(C1-C6)烷氨基和其中每个烷基部分可以是直链或支链的 二(C1-C6)烷氨基的基团取代，*杂环烷基是指在环系中含有一或两个选自氧、氮和硫的杂原子的如上定义 的环烷基，所述杂环烷基可任选地被一个或多个在环烷基中所述及的那些 取代基取代，*异构体是指对映体和非对映体。