[发明专利]3,3－二芳基丙基胺衍生物的简化合成法无效
| 申请号： | 01809525.9 | 申请日： | 2001-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN1429197A | 公开（公告）日： | 2003-07-09 |
| 发明（设计）人： | C·麦斯 | 申请（专利权）人： | 舒瓦尔兹医药股份公司 |
| 主分类号： | C07C215/66 | 分类号： | C07C215/66;C07D311/14;C07D401/06;A61P13/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠,刘金辉 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种生产通式(I)3，3－二芳基丙基胺衍生物和立体高纯的稳定中间体的方法及其用于生产药物组合物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 二芳基 丙基 衍生物 简化 成法 | ||
【主权项】：
1.一种生产通式I3，3-二芳基丙基胺的方法，式I其中R代表氢、直链或支链C1-C6烷基，优选甲基或异丙基；R’和R”可以相同或不同，代表直链或支链C1-C6烷基，优选甲基或异丙基，特征在于通式1化合物式1其中的R代表氢、直链或支链C1-C6烷基，优选甲基或异丙基，与肉桂酸缩合形成通式2化合物式2然后与手性叔胺反应形成通式2b化合物式2b然后，通过酸化分离出结晶形式的式3化合物式3该化合物通过形成其活化形式和连续与R-OH类型的醇形成酯转化为式4化合物，这里的R代表直链或支链C1-C6烷基，优选甲基或异丙基式4然后在下一步反应中，用二异丁基氢化铝或三-叔丁氧基氢化铝锂氢化形成式5内半缩醛式5最后，用伯、仲或叔胺还原氨基化形成通式I化合物式I其中R代表氢、直链或支链C1-C6烷基，优选甲基或异丙基；R’和R”可以相同或不同，代表直链或支链C1-C6烷基，优选甲基或异丙基。
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