[发明专利]含有核酸结合部分的带电荷化合物及其用途

摘要

提供了带电荷的化合物，该化合物包含一个或多个定位的正电荷的区域。还提供了含有这些化合物的组合物、合成这些化合物的方法、筛选这些化合物以鉴别出那些具有抗感染活性的化合物的方法，以及使用这些化合物预防或抑制感染的方法。这些化合物，以及含有它们的组合物，具有多种用途，包括在人和动物医学以及农业中的用途。

主权项

1.一种由式(I)表示的带电荷的化合物及其药学上可接受的盐：               W-Y-[Het]-L-[NABM]            (I)式中，[NABM]是双链核酸结合部分；L选自共价键和连接基团；[Het]是除了N-甲基吡咯或N-氢吡咯外的杂芳族部分，选自：和式中，X1、X2和X3中的一个是选自-O-、-S-和-NR3-的环顶点，其余两个是选自＝N-和＝CR4-的环顶点；Y是O、S、S(O)、SO2、C(R1)2、N(R3)SO2、SO2N(R3)和NR3；W是卤素或具有下式的基团：式中，各R1独立选自H、F、取代的或未取代的(C1-C6)烷基；如果Y不是NR3，则R2是具有极性基团的部分，如果Y是NR3，则R2是具有极性基团、取代的或未取代的(C1-C12)烷基或取代的或未取代的(C1-C12)杂烷基的部分；各R3独立选自H、取代的或未取代的(C1-C12)烷基，和取代的或未取代的(C1-C12)杂烷基，条件是当Y是NR3时，R2(R1)2C和R3都不含有2-氯乙基或2-羟乙基；各R4独立选自氢、卤素、氨基、(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、三(C1-C8)烷基铵基、羟基、(C1-C8)烷氧基、巯基、(C1-C8)硫醚基、(C1-C8)砜基、(C1-C8)亚砜基、(C1-C8)磺酰胺基、取代的或未取代的(C1-C12)杂烷基和取代的或未取代的(C1-C12)烷基；条件是R2、[Het]或[NABM]中至少有一个在试验或生理条件下带正电荷。