[发明专利]新的γ选择性视黄酸类无效
申请号: | 01808914.3 | 申请日: | 2001-04-23 |
公开(公告)号: | CN1430596A | 公开(公告)日: | 2003-07-16 |
发明(设计)人: | 保拉·南妮特·拜洛尼;西内塞·若利多;迈克尔·克劳斯;琼-马雷·拉皮埃尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C69/82 | 分类号: | C07C69/82;C07C63/64;C07C65/26;C07C65/28;C07C69/94;C07D311/00;C07D263/00;C07D215/12;A61K31/19;A61K31/235;A61P11/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的式I的RAR选择性视黄酸类激动剂,其中符号如说明书中所定义,和式I羧酸的药物活性盐,本发明进一步涉及该视黄酸受体激动剂,特别是视黄酸受体γ(RARγ)选择性激动剂用于治疗肺气肿和相关性肺病,以及用于治疗和预防皮肤病、用于治疗和预防恶变和恶变前的上皮损害,在嘴,舌,喉,食道,膀胱,宫颈和结肠中粘膜的肿瘤和癌变前的变化。 | ||
搜索关键词: | 选择性 视黄酸类 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物其中R1,R2各自独立为氢或低级烷基;A代表C(R5R6),和n为整数1,2或3;或A为氧,和n为1,B代表C(R3R4),氧,S(O)m或N-烷基,条件是,当A为氧,则B为C(R3R4);m为0,1或2;X为-CR7’-或氮;R3,R4,R5,R6各自独立是氢或低级烷基;R7和R7’各自独立地是氢,烷基,烯基,烷氧基,烷氧基烷基,取代的烷基,苯氧基或取代的苯氧基,或R7和R7’一起为-(CH2)p-,其中p为2-6,条件是当X为氮则R7为烷基,烷氧基烷基或取代的烷基;Z为-COO-,-OCO-,-CH2-CH2-,-CH=CH-,-C≡C-,-CH2O-,-CH2S-,-OCH2-,-SCH2-,-COCH2-或-CH2CO-,条件是当Z为-OCH2-,或-SCH2-,则X为-CR7’-,当Z为-C≡C-,则X为CR7’和R7为苯氧基或取代的苯氧基;Ar为苯基,取代的苯基或杂芳环;和R8为氢,低级烷基或苄基;和式I羧酸的药用盐。
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