[发明专利]环波菌素、它们的制备方法及其用途

摘要

本发明涉及通式(I)化合物，其中R1、R2、E、X1、X2和X3的定义见本申请，通过培养链霉菌属菌株HAG004107(DSM13381)而得，还涉及所述化合物的生理学上可相容的盐和化学等价物。本发明还涉及用于制备环波菌素及其生理学上可相容的盐和化学等价物的方法，这些物质用作药物，特别是脂肪酶抑制剂，还涉及药物制剂，含有环波菌素或其生理学上可相容的盐或化学等价物。

主权项

1、式I化合物其中R1是1.具有2至30个碳原子的碳链，它可以是直链、支链、饱和或不饱和、碳环或杂环的，其中该碳链可选地被下列基团单或二取代：1.1-OH，1.2＝O，1.3-O-C1-C6-烷基，其中的烷基是直链或支链的，1.4-O-C2-C6-烯基，其中的烯基是直链或支链的，1.5-C1-C6-烷基，其中的烷基是直链或支链的，1.6-芳基，1.7-C1-C6-烷基苯，1.8-联苯，1.9-NH-C1-C6-烷基，其中的烷基是直链或支链的，1.10-NH-C2-C6-烯基，其中的烯基是直链或支链的，1.11-NH2，1.12＝S，1.13-S-C1-C6-烷基，其中的烷基是直链或支链的，或1.14-S-C2-C6-烯基，其中的烯基是直链或支链的，1.15卤素，其中取代基1.1至1.15还可以另外被取代，2.-[-芳基-(CH2)n]m，其中[-芳基-(CH2)n]m是未取代的或者被1.1至1.15所述取代基单或二取代，n和m彼此独立地是整数0、1、2或3；R2是1.C1-C6-烷基，其中的烷基是未取代的或者被1.1至1.15所述取代基单或二取代，2.C2-C6-烯基，其中的烯基是未取代的或者被1.1至1.15所述取代基单或二取代，3.C2-C6-炔基，其中的炔基是未取代的或者被1.1至1.15所述取代基单或二取代，E是磷(P)或硫(S)原子，X1、X2和X3彼此独立地是1.-O-，2.-NH-，3.-N＝，4.-S-，或5.-CH2-和-CHR2，以所有它们的立体化学形式和这些形式的任意比例混合物存在，和它们的生理学上可耐受的盐和化学等价物。