[发明专利]用作IP拮抗剂的羧酸衍生物无效

专利信息
申请号: 01806632.1 申请日: 2001-03-08
公开(公告)号: CN1418187A 公开(公告)日: 2003-05-14
发明(设计)人: R·L·库诺伊尔;P·F·凯兹;L·E·小劳里;A·V·莫哈多夫;C·奥扬;D·M·亚苏达 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C271/22 分类号: C07C271/22;C07C311/21;C07C311/08;C07D307/80;C07D309/04;C07D209/12;C07D263/56;C07D405/04;A61K31/325;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/40;A61K31/42;A61K31/44;A61P7/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 刘金辉,林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通常作为IP受体拮抗剂且如式(I)所示的化合物,其中R1、R2和R3在每次出现时彼此独立地是芳基或杂芳基,R4是-COOH或四唑基,A、B、m、n和r如说明书中所定义;或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂的用途。
搜索关键词: 用作 ip 拮抗剂 羧酸 衍生物
【主权项】:
1.具有如下通式的化合物其中R1、R2和R3在每次出现时彼此独立地选自未取代的芳基或未取代的杂芳基或被一个或多个选自下列的取代基取代的芳基或杂芳基:低级烷基、卤素、卤代烷基、三氟甲基、羟基、羟基烷基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、与芳基环的两个相邻碳原子形成环的低级亚烷基二氧基、氰基、硝基、氨基、单-或二-(低级烷基)氨基、低级烷基-氨基羰基、芳基-氨基羰基、低级烷基-羰基氨基、芳基-羰基氨基、低级烷基-磺酰基氨基、芳基-磺酰基氨基、低级烷硫基、低级烷基-磺酰基、芳基-磺酰基、低级烷基-氨基磺酰基或芳基-氨基磺酰基;R4是-COOH或四唑基;A在每次出现时彼此独立地是单键、-O(CH2)p-、-S(CH2)p-、-NR′(CH2)p-、-(CH2)pO-、-O(CH2)pO-、-(CH2)pO(CH2)p-、-(CH2)nCO(CH2)n-、-CON-、-(CH2)p-、-HC=CH-或-C≡C-;R′是氢或低级烷基;B在每次出现时彼此独立地是-(CH2)q-、-CH2O-、-CH2OCH2-或-CH2N-;m、p和q在每次出现时彼此独立地是1、2或3;n和r在每次出现时彼此独立地是0、1、2或3;或其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物。
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