[发明专利]苯基杂烷基胺衍生物的新应用

摘要

本发明公开了式(I)化合物、及其可药用盐、对映体或外消旋体在制备用于治疗或预防可受益于一氧化氮合酶活性抑制的疾病或病症的药物中的应用，其中R1、R2、X、Y、V、W和Z如说明书中所定义。本发明还公开了一些新的式(Ia)化合物、及其可药用盐、对映体或外消旋体；及其制备方法，含有它们的组合物，和它们在治疗中的应用。式(I)和(Ia)化合物是酶一氧化氮合酶抑制剂，并因此可用于治疗或预防炎性疾病。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐、对映体或外消旋体其中：X和Y独立地代表C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CF3、OCF3、CN、C≡CH、S(O)mCH3、S(O)pCF3、NO2或NHCHO；m和p独立地代表整数0、1或2；Z代表氢或氟；V代表O；W代表苯基或含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳杂环；所述苯基或芳杂环可任选被一个或多个独立地选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO2或NR4R5的取代基取代；所述烷基或烷氧基可任选被一个或多个氟原子取代；R1和R2独立地代表H、C1-4烷基或C3-6环烷基；所述烷基任选被下列基团取代：C1-4烷氧基、卤素、羟基、NR6R7、苯基或含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳族或饱和杂环；所述苯基或芳杂环可任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2取代；或者基团NR1R2一起代表任选还包含一个选自O、S或NR8的另外的杂原子的4-8元饱和氮杂环；所述环任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基或OH取代；所述烷基任选被C1-4烷氧基、OH或NR9R10取代；或者基团NR1R2一起代表任选还包含一个另外的N原子的5元芳族氮杂环的一部分；R4、R5、R6、R7、R9和R10独立地代表H或C1-4烷基；R8代表H或C1-6烷基；所述烷基任选被下列基团取代：C1-4烷氧基、OH、NR11R12、苯基或含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳族或饱和杂环；所述苯基或芳杂环可任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、CN或NO2取代；R11和R12独立地代表H或C1-4烷基；在制备用于治疗或预防可受益于一氧化氮合酶活性抑制的疾病或病症的药物中的应用。