[发明专利]新的1,3－二氢－2H－吲哚－2－酮衍生物,它们的制备方法以及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，以及它们与无机酸或有机酸的任选盐，它们的溶剂化物和/或水合物，它们具有对精氨酸－加压素的受体V1b或受体V1b和受体V1a两者具有亲合性和选择性。本发明还涉及它们的制备方法，涉及制备它们有用的式(II)中间化合物，含有它们的药物组合物及其在制备药物中的应用。

主权项

1、下式化合物：式中：-R1代表卤素原子；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；-R2代表氢原子；卤素原子；(C1-C4)烷基；(C1-C4)烷氧基；三氟甲基；-或R2是在吲哚-2-酮环的-6-位，R1和R2一起代表二价三亚甲基；-R3代表卤素原子；羟基；(C1-C2)烷基；(C1-C2)烷氧基；三氟甲氧基；-R4代表氢原子；卤素原子；(C1-C2)烷基；(C1-C2)烷氧基；-或R4是在苯基的-3-位，R3和R4一起代表亚甲基二氧基；-R5代表乙基氨基；二甲基氨基；氮杂环丁-1-基；(C1-C2)烷氧基；-R6代表氢原子；(C1-C4)烷基；-(CH2)n-CO-R9基；-CO-(CH2)n-NR10R11基；-R7代表(C1-C4)烷氧基；-R8代表(C1-C4)烷氧基；-R9代表羟基；(C1-C4)烷氧基；-NR12R13基；-R10和R11每个各自代表(C1-C4)烷基；-或R10和R11与连接它们的氮原子一起构成杂环基，它选自氮杂环丁-1-基；吡咯烷-1-基；哌啶-1-基；哌嗪-1-基；吗啉-4-基或硫代吗啉-4-基；-R12代表氢或(C1-C4)烷基；-R13代表(C1-C4)烷基；-C(CH3)2CH2OH基；-C(CH3)(CH2OH)2基；C(CH2OH)3基；-或R12和R13与连接它们的氮原子一起构成杂环基，它选自氮杂环丁-1-基；吡咯烷-1-基；哌啶-1-基；哌嗪-1-基；吗啉-4-基或硫代吗啉-4-基；-n是1或2；以及它们的溶剂化物和/或水合物以及它们与无机酸或有机酸的任选盐。