[发明专利]2,2’-脱水尿苷类化合物的制备方法无效
申请号: | 01137397.0 | 申请日: | 2001-12-18 |
公开(公告)号: | CN1427006A | 公开(公告)日: | 2003-07-02 |
发明(设计)人: | 姚其正;张志强 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06 |
代理公司: | 南京知识律师事务所 | 代理人: | 周和平,栗仲平 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了以尿苷类化合物(I)为原科,工业化制备2,2’-脱水尿苷类化合物(II)的方法,以碳酸二酯作脱水剂,在无水DMF(或DMA)溶剂中,于85-130℃温度下完成脱水反应;在回收溶剂后的残留物中,加入乙醇和丙酮、二氧六环、乙酸乙酯或乙腈组成的混合溶液,搅拌析出产品(II);粗品再经混合溶剂处理,即可得到合格的化合物(II);本法基本无三废,工艺安全。 | ||
搜索关键词: | 脱水 尿苷类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、2,2’-脱水尿苷类化合物(II)的制备方法以下图式表述如下:式中:R可以为H、C1-C4烷基、乙烯基、丙烯基、丙炔基、卤素、苯基;R’可以为H、C1-C3烷基;R”可以为甲基、乙基、异丙基或苯基;尿苷衍生物(I),加到含少量NaHCO3或KHCO3的无水的DMF或DMA中,以碳酸二酯[(R”O)2CO]为脱水剂,反应温度为85-130℃,其特征在于:反应完成后减压回收溶剂,在残留物中加入主要由乙醇和丙酮、二氧六环、乙酸乙酯和/或乙腈组成的混合溶液。
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