[发明专利]替米沙坦的一种新的制备路线无效
| 申请号： | 01131915.1 | 申请日： | 2001-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN1412183A | 公开（公告）日： | 2003-04-23 |
| 发明（设计）人： | 沈敬山;严铁马;刘为四;毛睿;李剑峰;嵇汝运 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;上海特化医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/14 | 分类号： | C07D235/14 |
| 代理公司： | 上海东方易专利事务所 | 代理人： | 欧阳俊立 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦的制备方法。其特征在于中间体I与4′－溴甲基联苯－2－腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(IV)后，IV的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(III)。本发明阐述的工艺中采用4′－溴甲基联苯－2－腈代替4′－溴甲基联苯－2－羧酸酯与I反应，由于4′－溴甲基联苯－2－腈已有市场供应，且较稳定，与I的反应速度快，所得产物IV杂质少，从而保证了终产物III的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，适合于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替米沙坦 一种 制备 路线 | ||
【主权项】：
1.一种反应步骤如下的替米沙坦合成方法：经由起始原料2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑与4′-溴甲基联苯-2-腈在有机碱或无机碱的存在下，在反应溶剂中、一定温度下，进行数小时的亲核取代反应制得关键中间体4′-[(1，4′-二甲基-2′-丙基[2，6′-二-1H-苯并咪唑]-1′-基)甲基]-[1，1′-联苯]-2-腈，然后水解为替米沙坦。
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