[发明专利]生物催化合成光学活性的α－甲基－4－溴苯乙酸或其衍生物无效
| 申请号： | 01112869.0 | 申请日： | 2001-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN1322841A | 公开（公告）日： | 2001-11-21 |
| 发明（设计）人： | 李祖义;吴中柳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C12P7/40 | 分类号： | C12P7/40;//;C12R101) |
| 代理公司： | 上海华东专利事务所 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及微生物催化拆分的方法,是以产氰基水解酶菌株Rhodococcussp.GCMCC0497为催化剂,以α－甲基－4－溴苯乙腈为底物,得到产物(S)－(+)－α－甲基－4－溴苯乙酸、(R)－(－)－α－甲基－4－溴苯乙酰胺或(R)－(－)－α－甲基－4－溴苯乙酸。上述产物可用于合成药物PG9,该药物可提高中枢神经系统前突触乙酰胆碱释放能力,镇痛和提高认知能力。 | ||
| 搜索关键词： | 生物 催化 合成 光学 活性 甲基 苯乙酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1．一种生物催化合成光学活性的α-甲基-4-溴苯乙酸或其衍生物的方法，其特征是包括步骤(1)、(2)或步骤(1)，(1)以产氰基水解酶菌株Rhodococcussp.GCMCC0497为催化剂，以α-甲基-4-溴苯乙腈为底物，在或不在溶剂中，20～40℃反应1-36小时，产物为(S)-(+)-α-甲基-4-溴苯乙酸或(R)-(-)-α-甲基-4-溴苯乙酰胺，反应中产氰基水解酶菌株与底物的质量比计算为5～500∶1，所述的溶剂是极性或非极性溶剂；(2)在极性溶剂中，(R)-(-)-α-甲基-4-溴苯乙酰胺与酸的摩尔比为1∶0.01～2，室温～回流温度发生水解反应，反应几分钟～20小时，产物为(R)-(+)-α-甲基-4-溴苯乙酸，所述的酸是硫酸、磷酸或浓盐酸。
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