[发明专利]带官能化辅助支链的酰化假二肽

摘要

本发明特别涉及假二肽，它是由官能化氨基酸得到的，它由固定在酰胺形式的假二肽的胺官能团上的脂肪酸链组成，所述假二肽的一端带有官能化的辅助支链，另一端是中性或带电荷的酸基团。本发明的化合物作为佐剂使用时具有免疫调节的性质。本发明的化合物也可以接枝在抗原上，以调节免疫反应，或接枝在药效基团上，以改善其治疗作用，或其靶向作用。最后，本发明化合物因此可以用于人药和兽药，作为免疫剂和作为诊断工具。

主权项

1、新的N-酰化假二肽，该假二肽的一端部带有一个呈中性或带电荷的酸基，其另一端部带有一个官能化辅助支链，该肽具有通式I：其中R1及R2各自表示由含有2至24个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链羧酸得到的酰基，该酰基未被取代或带有一个或多个选自羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、胺基、酰氨基、酰硫代基以及(C1-C24)烷硫代基的取代基，下标m、n为0至10的值，下标p、q为1至10的值，Y表示O或NH，X及Z表示官能化辅助支链或呈中性或带电荷的酸基，其选自下述基团：-羧基-羧基[(C1-C5)烷氧基]-羧基[(C1-C5)烷硫代基]-膦酰基[(C1-C5)烷氧基]-膦酰基[(C1-C5)烷硫代基]-二羟基磷酰氧基[(C1-C5)烷氧基]-二羟基磷酰氧基[(C1-C5)烷硫代基]-二羟基磷酰氧基-羟基磺酰氧基-羟基磺酰基[(C1-C5)烷氧基]-羟基磺酰基[(C1-C5)烷硫代基]-羟基磺酰氧基[(C1-C5)烷氧基]-羟基磺酰氧基[(C1-C5)烷硫代基]-[羧基(C1-C5)烷基]氨基羰基-[二羧基(C1-C5)烷基]氨基羰基-[氨合(C1-C5)烷基]氨基羰基-{羧基[氨基(C1-C5)烷基}氨基羰基但限制条件为取代基X或Z中至少一个表示官能化辅助支链。