[发明专利]新的苯基烷氧基-苯基衍生物无效
| 申请号: | 00818705.3 | 申请日: | 2000-11-29 |
| 公开(公告)号: | CN1433401A | 公开(公告)日: | 2003-07-30 |
| 发明(设计)人: | J·费格哈格;L·李;E·L·林德斯特德塔斯特马克 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 主分类号: | C07C309/66 | 分类号: | C07C309/66;C07C271/28;C07C211/48;A61K31/192;A61K31/325;A61K31/136;A61P5/48;A61P3/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成,刘冬 |
| 地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明涉及某些式(I)的苯基烷氧基-苯基衍生物和类似物,涉及制备这些化合物的方法,这些化合物在与胰岛素抗性有关的临床疾病中有作用,涉及它们的治疗应用的方法及含有它们的药用组合物。 | ||
| 搜索关键词: | 苯基 烷氧基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)的化合物及其立体异构体和旋光异构体和其外消旋体,以及它们的药学上可接受的盐、前体药物、溶剂合物和其结晶形式,在该式中A位于邻位、间位或对位并代表或其中当X是0时,R是氰基;当X是1时,则R是:-BRa或SCORa,其中B是O、S、SO或SO2,其中Ra代表氢、烷基、芳基或烷基芳基和其中所述烷基、芳基或烷基芳基任选一次或更多次由Rb取代,其中Rb代表烷基、芳基、烷基芳基、氰基、-NRcRc、=O、卤素、-OH、-SH、-O烷基、-O芳基、-O烷基芳基、-CORc、-SRd、-SORd或-SO2Rd,其中Rc代表氢、烷基、芳基或烷基芳基和Rd代表烷基、芳基或烷基芳基;-BB1Ra,其中当B是S、SO或SO2时,B1是O,或当B是O时,B1是S、SO或SO2,和其中B和Ra如上所定义,或者R是NRaRa,其中每一个Ra是相同或不同并且其中Ra如上所定义;R2代表烷基、卤素、芳基、烷基芳基、链烯基、炔基、硝基或氰基并且其中所述烷基、芳基、链烯基、烷基芳基和炔基任选由Rb取代,其中Rb如上所定义;-BRa,其中B和Ra如上所定义;-SO2NRaRf,其中Rf代表氢、烷基、酰基、芳基或烷基芳基和Ra如上所定义;-SO2ORa,其中Ra如上所定义;-OCONRfRa,其中Rf和Ra如上所定义;-NRcCOORd,其中Rc和Rd如上所定义;-NRcCORa,其中Rc和Ra如上所定义;-CONRcRa,其中Rc和Ra如上所定义;-NRcSO2Rd,其中Rc和Rd如上所定义;-NRcCONRaRk,其中Ra和Rc如上所定义和Rk代表氢、烷基、芳基或烷基芳基;或者,R2是-NRcRa,其中Rc和Ra如上所定义;R1、R3和R4是相同或不同并且每一个代表氢、烷基、芳基、链烯基、炔基、氰基、卤素或烷基芳基,其中所述烷基、芳基、链烯基或炔基任选由Rb取代;n是1-6的整数;X是0或1的整数;m是0或1的整数;D位于邻位、间位或对位并代表烷基、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、-CN和NO2,其中所述烷基、芳基或烷基芳基任选由Rb取代;-NRcCOORa,其中Rc和Ra如上所定义;-NRcCORa,其中Rc和Ra如上所定义;-NRcRa,其中Rc和Ra如上所定义;-NRcSO2Rd,其中Rc和Rd如上所定义;-NRcCONRkRc,其中Ra、Rc和Rk如上所定义;-NRcCSNRaRk,其中Ra、Rc和Rk如上所定义;-ORa,其中Ra如上所定义;-OSO2Rd,其中Rd如上所定义;-SO2Rd,其中Rd如上所定义;-SORd,其中Rd如上所定义;-SRc,其中Rc如上所定义;-SO2NRaRf,其中Rf和Ra如上所定义;-SO2ORa,其中Ra如上所定义;-CONRcRa,其中Rc和Ra如上所定义;-OCONRfRa,其中Rf和Ra如上所定义;D’位于邻位、间位或对位并且代表氢、烷基、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、-CN、-NO2,-NRfRb,其中Rf和Rb如上所定义;-ORf,其中Rf如上所定义;-OSO2Rd,其中Rd如上所定义;D”位于邻位、间位或对位并且代表氢、烷基、酰基、芳基、烷基芳基、卤素、-CN、-NO2,-NRfRb,其中Rf和Rb如上所定义;-ORf,其中Rf如上所定义;-OSO2Rd,其中Rd如上所定义。
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