[发明专利]维他命D类似物无效

专利信息
申请号: 00818378.3 申请日: 2000-11-22
公开(公告)号: CN1423645A 公开(公告)日: 2003-06-11
发明(设计)人: J·-M·贝尔纳顿 申请(专利权)人: 盖尔德马研究及发展公司
主分类号: C07D333/16 分类号: C07D333/16;C07D213/30;A61K31/44;A61K31/381;A61K7/48;A61P17/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,钟守期
地址: 法国瓦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通式(I)的新双环化合物、其制备方法及其在药物组合物或化妆品组合物中的用途,所述药物组合物可用于人和兽药(用于皮肤病学、癌症学,以及特别是用于自免疫疾病领域和器官及组织移植领域)。
搜索关键词: 维他命 类似物
【主权项】:
1.一种化合物以及所述化合物的旋光和立体异构体及其盐,其特征在于其对应于下列通式(I):其中:-R1表示氢原子、CH3基团或基团-(CH3)s-OR4,-R2表示基团-(CH2)t-OR5,s、t、R4和R5定义如下文;-X-Y表示选自下式(a)至(i)的连接基团:R6和W定义如下文;-Z表示选自下式(j)至(n)的环:R7和R8定义如下文;其中,当Z表示式(k)、(l)或(m)的环时,X-Y不表示式(c)或(d)的连接基团,当Z表示式(n)的环时,X-Y优选地表示式(c)或(d)的连接基团;-R3表示被一个或多个羟基基团取代的含4至8个碳原子的烷基链,羟基可以以下列形式保护:乙酰氧基、甲氧基或乙氧基、三甲基硅烷氧基、叔丁基二甲基硅烷氧基、四氢吡喃氧基,以及也任意地:-被一个或多个低级烷基或环烷基取代,和/或-被一个或多个卤原子取代,和/或-被一个或多个CF3基团取代,和/或-其中链中的一个或多个碳原子被氧、硫或氮原子代替,其中氮原子任意地被低级烷基基团取代,和/或-其中链中的一个或多个单键被一个或多个双键和/或三键代替;-R3位于连接基团X-Y的环对位和邻位;-s和t可以相同或不同,为1或2;-R4和R5可以相同或不同,表示氢原子、乙酰基团、苄甲酰基团、三甲基甲硅烷基基团、叔丁基二甲基甲硅烷基基团或四氢吡喃基团;-R6表示氢原子或低级烷基基团;-W表示可任意地被低级烷基取代的氧或硫原子或-NH-基团;-R7表示氢原子或低级烷基基团;-R8表示氢原子、低级烷基基团或卤原子。
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