[发明专利]具有5－羟色胺5－HT1A活性的支链金刚烷基及降金刚烷基芳基－与芳烷基－哌嗪

摘要

本发明提供用来在哺乳动物中提供神经保护以及防止或限制神经变性作用的化合物、其旋光异构体以及其药学上可接受的盐以及使用它们的方法；所述神经变性作用包括阿尔茨海默氏病、亨廷顿舞蹈病、帕金森氏病、艾滋病性痴呆、视网膜疾病、糖尿病性周围神经病、多发性硬化、中风、急性血栓栓塞性中风、局灶性局部缺血、弥漫性局部缺血、一过性局部缺血发作、起因于外科、头的创伤、脊柱创伤、氧不足、胎儿氧不足的局部缺血；所述化合物具有(I)的结构，其中，X是－CH₂－或是一个化学键，Y是－(CH₂)_m－或－(CH₂)－O－(CH₂)－，m是0或1，n是0或1，R₁和R₂选自任选取代的芳基或杂芳基。

主权项

1.式I的化合物以及其旋光异构体或其药学上可接受的盐：其中，X选自-CH₂-或一个化学键；Y选自-(CH₂)_m-或-(CH₂)-O-(CH₂)-；m选自整数0或1；n选自整数0或1；R₁和R₂独立地选自任选地用以下基团取代的具有5-10个原子的芳基或杂芳基：F、Cl、Br、I、-OH、-NH₂、-CO₂H、-CO₂-C₁-C₆烷基、-CN、-NO₂、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆全卤化烷基、OR₃或C₁-C₆全卤化烷氧基；R₃选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、单环或双环杂芳基、C₇-C₁₄芳烷基以及单环或双环杂芳烷基，其中所述芳基或杂芳基任选地用1-3个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、-NH₂、-NO₂、-OH、烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆全卤化烷基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆全卤化烷氧基。