[发明专利]吡唑并哒嗪衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 00817658.2 | 申请日： | 2000-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN1413215A | 公开（公告）日： | 2003-04-23 |
| 发明（设计）人： | 尼尔·马修斯;理查德·A·沃德;安德鲁·J·怀特黑德 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D237/08;C07C317/14;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 黄益芬,巫肖南 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备式(I)化合物及其可药用衍生物的方法，式(I)中R0为卤素，C1～6烷基，C1～6烷氧基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，或O(CH2)nNR4R5；R1和R2独立地选自H，C1～6烷基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷基，C1～6烷氧基，C1～6羟烷基，SC1～6烷基，C(O)H，C(O)C1～6烷基，C1～6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2)nSC1～6烷基，(CH2)nNR4R5，(CH2)nSC1～6烷基或C(O)NR4R5；条件是当R0在4－位且为卤素时，R1和R2至少有一个为C1～6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2)nSC1～6烷基，(CH2)nNR4R5，(CH2)nSC1～6烷基或C(O)NR4R5；R3为C1～6烷基或NH2；R4和R5独立地选自H或C1～6烷基，或者与其所附着的氮原子一起形成4～8元的饱和环；n为1～4；该方法包括氧化对应于式(II)的化合物或其异构体。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物及其可药用衍生物的方法其中：R0为卤素，C1～6烷基，C1～6烷氧基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，或O(CH2)nNR4R5；R1和R2独立地选自H，C1～6烷基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷基，C1～6烷氧基，C1～6羟烷基，SC1～6烷基，C(O)H，C(O)C1～6烷基，C1～6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2)nSC1～6烷基，(CH2)nNR4R5，(CH2)nSC1～6烷基或C(O)NR4R5；条件是当R0在4-位且为卤素时，R1和R2至少有一个为C1～6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2)nSC1～6烷基，(CH2)nNR4R5，(CH2)nSC1～6烷基或C(O)NR4R5；R3为C1～6烷基或NH2；R4和R5独立地选自H或C1～6烷基，或者与其所附着的氮原子一起形成4～8元的饱和环；及n为1～4；该方法包括在常规条件下氧化对应于式(II)的化合物或其异构体其中R0至R3与上面式(I)所定义的相同。
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