[发明专利]含有砜亚氨基官能团的噁唑烷酮

摘要

本发明提供一种式(I)的化合物或其可药用盐，其中，A是一种i、ii、iii或iv的结构；B是(a)、(b)、(c)；W是NHC(＝X)R1或－Y－het；条件是当A是iv的结构时；W不是－Y－het；Z是S(＝O)(＝N－R5)；并且R2和R3独立地为H、F、Cl、甲基或乙基；该化合物具有很强的抗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌的活性。

主权项

1.一种式I的化合物或其可药用盐：其中：A是一种i、ii、iii或iv的结构：B是(a)、(b)或(c)：或W是NHC(＝X)R1或-Y-het，条件是当A是一种iv的结构时，W不是-Y-het；X是O或S，条件是当X是O时，B不是亚结构(b)；Y是NH、O或S；Z是S(＝O)(＝N-R5)；R1是：(a)H、(b)NH2、(c)NH-C1-4烷基、(d)C1-4烷基、(e)C2-4链烯基、(f)O-C1-4烷基、(g)S-C1-4烷基、或(h)(CH2)pC3-6环烷基；在每种情况下，R1中的烷基或环烷基选择性地被一个或多个F、Cl或CN取代；R2和R3独立地为H、F、Cl、甲基或乙基；R4是H、CH3或F；R5是：(a)H、(b)C1-4烷基、(c)C(＝O)C1-4烷基、(d)C(＝O)OC1-4烷基、(e)C(＝O)NHR6或(f)C(＝S)NHR6；R6是H、C1-4烷基或苯基；在每种情况下，R5和R6中的烷基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO2、苯基、C3-6环烷基、OR7、C(＝O)R7、OC(＝O)R7、C(＝O)OR7、S(＝O)mR7、S(＝O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(＝O)R7、C(＝O)NR7R7、NR7R7、O或肟取代；R7是H、C1-4烷基或苯基；在每种情况下，苯基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO2、苯基、C3-6环烷基、OR7、C(＝O)R7、OC(＝O)R7、C(＝O)OR7、S(＝O)mR7、S(＝O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(＝O)R7、C(＝O)NR7R7或NR7R7取代；het是一个通过C键合的含有1-4个选自O、S和N的杂原子的5-元杂芳基环，或者是一个通过C键合的含有1-3个氮原子的6-元杂芳基；p是0、1或2；j是1、2、3、4或5，条件是p+j＝2、3、4或5；m是0、1或2；n是2或3；而结构式iii中的是一条双键或一条单键。