[发明专利]化合物有效
| 申请号： | 00815860.6 | 申请日： | 2000-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN1391564A | 公开（公告）日： | 2003-01-15 |
| 发明（设计）人： | 朱塞普·阿尔瓦诺;罗马诺·迪法比奥;里卡多·乔万尼尼;朱塞普·格西奥;伊维斯·圣丹尼斯;安托内拉·厄西尼 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;A61K31/496;A61P25/22;C07D401/06;C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 黄益芬,巫肖南 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)哌嗪衍生物，和药物上可接受的盐和它们的溶剂化物，其中R代表卤素原子或C1－4烷基；R1代表氢或C1－4烷基；R2代表氢、C1－4烷基、C2－6链烯基或C3－7环烷基；或者R1和R2与它们分别连接的氮和碳原子一起代表5－6元杂环基；R3代表三氟甲基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；R4代表氢、(CH2)qR7或(CH2)rCO(CH2)pR7；R5代表氢，C1－4烷基或COR6；R6代表氢、羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、包含独立选自氧、硫和氮的1到3个杂原子的五员杂芳基、包含1到3个氮原子的六员杂芳基；R7代表氢、羟基或者NR8R9，其中R8和R9独立地代表氢或者任选由羟基或氨基取代的C1－4烷基；R10代表氢、C1－4烷基，或R10和R2一起代表C3－7环烷基；m为0或者1到3的整数；n为0或者1到3的整数；p和r独立地代表0或者1到4的整数；q为1到4的整数；条件是当R1和R2与它们分别连接的氮和碳原子一起形成5到6元杂环基时，i)m为1或者2；ii)当m为1时，R不为氟和iii)当m为2时，两个R取代基不都为氟。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
【主权项】：
1、式(I)化合物和药物上可接受的盐和它们的溶剂化物，其中R代表卤素原子或C1-4烷基；R1代表氢或C1-4烷基；R2代表氢、C1-4烷基、C2-6链烯基或C3-7环烷基；或者R1和R2与它们分别连接的氮和碳原子一起代表5-6员杂环基；R3代表三氟甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；R4代表氢、(CH2)qR7或(CH2)rCO(CH2)pR7；R5代表氢，C1-4烷基或COR6；R6代表氢、羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、包含选自氧、硫和氮的1到3个杂原子的五员杂芳基或包含1到3个氮原子的六员杂芳基；R7代表氢、羟基或者NR8R9，其中R8和R9独立地代表氢或者任选由羟基或氨基取代的C1-4烷基；R10代表氢、C1-4烷基，或R10和R2一起代表C3-7环烷基；m为0或者1到3的整数；n为0或者1到3的整数；p和r独立地代表0或者1到4的整数；q为1到4的整数；条件是当R1和R2与它们分别连接的氮和碳原子一起代表5-6员杂环基时，i)m为1或者2；ii)当m为1时，R不为氟和iii)当m为2时，两个R取代基不都为氟。
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