[发明专利]7－酰氨基－3－杂芳硫基－3－头孢烯羧酸抗生素及其药物前体

摘要

本发明包括新颖的(7R)－7－酰氨基－3－杂芳硫基－3－头孢烯－4－羧酸或它们的药用上可接受的盐及其药物前体。这些药用上可接受的盐及其药物前体对广谱的有机体(包括耐β－内酰胺抗生素的有机体)具有抗生素活性并可作为抗菌药。本发明涉及用于制备依据本发明的新颖化合物的中间产物和涉及制备新颖化合物和中间化合物的新颖方法。

主权项

1.一种分子式I或II的化合物：或其药用盐，其中R1选自由可选择性地取代的芳基和可选择性地取代的杂环组成的组，其中所述杂环选自由吡啶基、噻二唑基、和噻唑基组成的组；其中所述芳基和杂环各自独立地和可选择性地被取代基所取代，这些取代基选自由羟基、溴基、氟基、氯基、碘基、巯基、氰基、硫代烷基、羧基、氧基、烷氧基羰基、烷基、烯基、硝基、氨基、烷氧基、和氨甲酰基组成的组；R2选自由氢、可选择性地取代的烷基、可选择性地取代的烯基、可选择性地取代的芳基、可选择性地取代的芳烷基和三烷基硅烷基组成的组；其中所述烷基、烯基、和芳基各自独立地和可选择性地被取代基所取代，这些取代基选自由羟基、溴基、氟基、氯基、碘基、巯基、氰基、硫代烷基、羧基、氧基、烷氧基羰基、硝基、氨基、烷氧基和氨甲酰基组成的组；R11选自由氢、卤素、羟基、可选择性地取代的烷基、可选择性地取代的烷氧基和可选择性地取代的氨基组成的组，其中所述烷基、烷氧基、和氨基各自独立地和可选择性地被取代基所取代，这些取代基选自由羟基、溴基、氟基、氯基、碘基、巯基、氰基、硫代烷基、羧基、氧基、烷氧基羰基、烯基、硝基和氨甲酰基组成的组；alk1和alk2是烯基；p是0或1；R99选自由NH、硫、SO和SO2组成的组；q是0或1；r是0或1；R12选自-NR21R22、-NR23-C(＝NR24)-NR25R26、-C(＝NR27)-NR28R29和-NR30-CH(＝NR31)组成的组其中R21至R31各自独立地和可选择性地选自由氢和烷基组成的组；其中所述烷基可选择性地被取代基所取代，这些取代基选自由羟基、溴基、氟基、氯基、碘基、巯基、氰基、硫代烷基、羧基、氧基、烷氧基羰基、烯基、硝基和氨甲酰基组成的组；A、B、D、L、E、G和J各自独立地是氮或碳，其中所述基团A、B、D和L的特定并置形成杂环基团，所述杂环基团选自以下基团所组成的组，和以及其中所述基团E、G和J的特定并置形成杂环基团，所述杂环基团选自由以下基团组成的组：和