[发明专利]抗细小核糖核酸病毒的化合物和组合物,它们的药物用途,及其合成原料

摘要

如式(I)的化合物,其中该式的变量如在本公开中所定义,可有利地抑制或阻滞细小核糖核酸病毒3C蛋白酶的生物活性。这些化合物,以及含有这些化合物的药物组合物,适用于治疗感染了一种或多种细小核糖核酸病毒,如RVP的病人或宿主。也叙述了制备这类化合物的中间体和合成方法。

主权项

1.如下式的化合物其中：Y是-N(Ry)，-C(Ry)(Ry)-，或-O-，其中每个Ry独立地是H或低级烷基：R1是选自选择性取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基，杂芳基和-C(O)R16，其中R16选自选择性取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基和胺；R2和R8每个独立地选自H、F和选择性取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基；R3和R9每个独立地选自H和选择性取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OR17、-SR17、-NR17R18、-NR19NR17R18，和-NR17OR18，其中R17、R18和R19每个独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和酰基；R4是适当的有机部分；R5、R6和R7每个独立地是H、F或低级烷基；m是0或1；p是0、1、2、3、4或5；A1是CH或N；当m是1时，A2选自C(R10)(R11)、N(R12)，S，S(O)，S(O)2和O；当p是0时，每个A3独立地选自C(R10)(R11)，N(R12)，S，S(O)，S(O)2和O；其中R10、R11和R12独立地是H或低级烷基；当p不是0时，A4选自N(R13)，C(R10)(R11)，和O，和当P是0时，A4选自N(R13)(R14)，C(R10)(R11)(R12)和O(R14)，假定当A4是O(R14)时，A1不是CH；其中R10、R11和R12每个独立地是H或低级烷基，R13是H、烷基、芳基或酰基，和R14是H、烷基或芳基；假定A1，(A2)m，(A3)p和A4一起不包括超过两个连续的杂原子；或它们的药物前体、药物上可接受的盐、药物活性代谢物，或药物上可接受的溶剂化物。