[发明专利]2－氨基－4－(4－氟苯基)－6－烷基嘧啶－5－羧酸酯的制备方法

摘要

用式(I)表示的化合物的制备方法，式中R是氢或通式为-SO₂R¹的基团，R¹是C_1-6烷基；R²是氢或C_1-6烷基；R³是C_1-6烷基；R⁴是C_1-6烷基。在该方法的第一步中，式II所示的化合物(式中R³和R⁴具有上述的定义)在路易斯酸的存在下与4-氟苄腈反应，产生式III所示的化合物(式中R³和R⁴具有上述的定义)；在第二步中，得到的式III所示的化合物与式IV所示的化合物(式中R和R²具有上述的定义)反应，产生式I表示的最终产物。∴

主权项

1.用下式表示的化合物的制备方法，式中，R是氢或通式为-SO₂R¹的基团，R¹是C_1-6烷基；R²是氢或C_1-6烷基；R³是C_1-6烷基；R⁴是C_1-6烷基；其特征在于，在第一步中，式II所示的化合物在选自四氯化锡、四氯化钛或氯化铝的路易斯酸和选自苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯甲烷或1，2-二氯乙烷的有机溶剂的存在下，在-5℃至140℃之间的温度下与4-氟苄腈反应，式中R³和R⁴具有上述的定义，产生式III所示的化合物，式中R³和R⁴具有上述的定义，在第二步中，在选自甲苯或乙酸乙酯的有机溶剂中、在水与选自甲醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、1，4-二噁烷、苯、甲苯、二甲苯或N，N-二甲基乙酰胺的有机溶剂的混合物中或在水中，在10-120℃之间的温度下得到的式III所示的化合物与式IV所示的化合物反应，式中R和R²具有上述的定义，产生式I表示的最终产物。