[发明专利]嘌呤衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物无效
申请号: | 00810650.9 | 申请日: | 2000-05-18 |
公开(公告)号: | CN1361780A | 公开(公告)日: | 2002-07-31 |
发明(设计)人: | J·-L·海斯莱恩 | 申请(专利权)人: | 艾文蒂斯药品公司 |
主分类号: | C07D473/16 | 分类号: | C07D473/16;C07D473/40;A61K31/52;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,钟守期 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的用作药物的式(I)产物及其所有的异构体和盐,其中Z代表-CH2-、-SO2-、-CO-、-COO-、-CONH-或-(CH2)2-NR3-;n代表0或1;R1代表H、芳基、-CH2-芳基、-SO2-芳基、-CO-芳基、杂环基、-CH2-杂环基、烷基和-SO2-烷基;R2代表烷基、环烷基或含有O、S或NR3的杂环基;Y代表O、S或NR3;D1和D2选自H、OH、烷基、烷氧基和NHR5,或者它们一起形成=O或=N-OR4;R3代表H、烷基或环烷基;R4代表H、烷基、环烷基或芳基;R5代表H、烷基、环烷基或-COO-叔丁基;R6代表H、卤素、羟基、烷基、烷氧基或NHR3。 | ||
搜索关键词: | 嘌呤 衍生物 制备 方法 含有 它们 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.式(I)的产物:其中:Z代表二价的-CH2-,-SO2-,-CO-,-COO-,-CONH-或-(CH2)2-NR3-;n代表0或1的整数;R1选自氢原子,芳基,-CH2-芳基,-SO2-芳基,-CO-芳基,杂环基,-CH2-杂环基,烷基和-SO2-烷基;R2代表被选择性取代的含有至多10个碳原子的直链或支链烷基、环烷基或由至多6个环原子构成并且其中一个或多个环原子代表氧、硫或NR3的饱和或不饱和的杂环基;Y代表氧、硫原子或NR3基;D1和D2相同或不同,选自氢原子、羟基、至多含有6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基和NHR5,或者它们一起形成=O或=N-OR4;R3代表氢原子,烷基或环烷基;R4代表氢原子,烷基,环烷基或芳基;R5代表氢原子,烷基,环烷基或-COO-叔丁基(Boc);R6代表氢原子,卤素,羟基,至多含有6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或NHR3;所有上述定义的环烷基含有至多6个碳原子;所有上述定义的烷基是含有至多6个碳原子的直链或支链烷基(除非特别指明);所有上述定义的环烷基、烷基、芳基和杂环基任选地被一个或多个选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、含有至多6个碳原子的烷氧基、-NHR4、-COR4、-COOR4和-CONHR4取代,其中R4具有上述的定义,以及含有酸官能团和酸电子等排物的基团;所有上述定义的芳基和杂环基还任选地被一个或多个含有至多6个碳原子的烷基取代,该烷基任选地被CN基或COOR4基团取代,其中R4如上所定义;所有上述定义的芳基还任选地被间二氧杂环戊烯基团、含有至多6个碳原子的-S-烷基、含有至多6个碳原子的芳基或环烷基取代,该芳基或环烷基任选地被一个或多个选自氧、氮或硫的杂原子间断;所说的式(I)的产物以其所有可能的外消旋体、对映体和非对映立体异构体以及所说的式(I)产物与无机酸和有机酸的加成盐或与无机碱和有机碱的加成盐形式存在。
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