[发明专利]5－吡啶基－1,3－唑系化合物、它们的制备方法及用途

摘要

由通式(I)代表的可选N-氧化的化合物或其盐，由于具有优异的腺苷A₃受体拮抗作用，它们可用作与腺苷A₃受体有关的疾病的预防剂或治疗剂，式中R¹代表氢、烃基、杂环、氨基或酰基；R²代表芳族基团；R³代表氢、吡啶基或芳族烃基；X代表氧或可选被氧化的硫；Y代表一条键、氧、可选被氧化的硫或NR⁴(其中R⁴代表氢、烃基、或酰基)；Z代表一条键或二价链状烃基。而且，化合物(I)或其盐表现优异的抑制p38MAP激酶和抑制TNF-α的作用，因此还可用作与p38 MAP激酶或TNF-α有关的疾病的预防剂或治疗剂。∴

主权项

1.由下式代表的化合物：其中R¹代表(i)C_1-6烷基，(ii)C_6-14芳基，任选被选自C_1-6烷硫基、C_1-6烷基磺酰基和卤原子的取代基取代，或(iii)氨基，任选具有1或2个C_1-6烷基或由下式代表的酰基：-(C＝O)-R⁵，其中R⁵代表①C_1-6烷基，②C_6-14芳基，或③除了碳原子以外还含有1至4个一或两种选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5至14元杂环基，或④氢原子；R²代表C_6-14芳基，任选被卤原子或C_1-6烷氧基取代，或除了碳原子以外还含有1至4个一或两种选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5至14元芳族杂环基；R³代表任选被一或两个C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的C_6-14芳基；X代表硫原子；Y代表氧原子、任选被氧化的硫原子或由下式代表的基团：NR⁴’，其中R⁴代表C_1-6烷基或氢原子；Z是任选具有氧代或C_1-6烷基的C_1-6亚烷基或一条键，或其盐。