[发明专利]N－取代的芳基磺酰基氨基异羟肟酸无效
| 申请号： | 00806610.8 | 申请日： | 2000-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN1348441A | 公开（公告）日： | 2002-05-08 |
| 发明（设计）人： | W·－B·霍 | 申请（专利权）人： | 法布罗根股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/21 | 分类号： | C07C311/21;A61K31/18 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及能抑制C－蛋白酶的新颖的有机分子,也涉及它们作为治疗纤维化疾病的治疗途径在调节、调整和/或抑制异常胶原形成中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 芳基磺酰基 氨基 异羟肟酸 | ||
【主权项】：
1.一种对C-蛋白酶具有抑制作用的下式化合物或其药学上可接受的盐：其中：a是1-4的整数；b是0-4的整数；c是0-4的整数；Ar1选自(C5-C20)芳基、独立地被一个或多个Y1取代的(C5-C20)芳基、5-20元杂芳基和独立地被一个或多个Y1取代的5-20元杂芳基；Ar2选自(C5-C20)芳基、独立地被一个或多个Y2取代的(C5-C20)芳基、5-20元杂芳基和独立地被一个或多个Y2取代的5-20元杂芳基；每个Y1独立地选自供电子官能团、吸电子官能团和亲脂性官能团；和每个Y2独立地选自有酸性氢的官能团、能参与氢键的官能团、极性官能团、吸电子官能团、供电子官能团和亲脂性官能团，条件是：(i)当a和b各自是1，c是0，Ar2是4’-甲氧基苯基时，则Ar1不是苯基、4’-氟苯基、4’-氯苯基、4’-三氟甲基苯基或4’-甲氧基苯基；(ii)当a和b各自是1，c是0，Ar2是苯基时，则Ar1不是4’-氯苯基；(iii)当a是2，b和c各自是0，Ar1是苯基时，则Ar2不是4’-氯苯基或4’-溴苯基；和(iv)当a和b各自是1，c是0，Ar2是苯基时，则Ar1不是碳环芳基-低级烷基、碳环芳基、杂环芳基、联芳基、联芳基-低级烷基、杂环芳基-低级烷基、或(N-芳基-低级烷基哌嗪基)-低级烷基，其中，在条件(iv)中，芳基代表单环或双环芳基，碳环芳基代表单环或双环碳环芳基，杂环芳基代表单环或双环杂环芳基。
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