[发明专利]噻吩并嘧啶化合物及其盐和制备方法

摘要

本发明涉及作为具有cGMP特异的磷酸二酯酶抑制作用等的医药有用的通式(1)表示的噻吩并[2,3－d]嘧啶化合物及其制备方法,式中,Q表示a和b连接的式(CH2)n－N(r1)－C(r2)(r3)、CH=CH－CH=CH或(CH2)m表示的基团;R1表示氢原子或C1－6烷基;R2表示可被G1取代的C3－8环烷基、可被G2取代的苯基、或可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基;R3表示可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基、式(CH2)kC(=O)R4或CH=CHC(O)R4表示的基团。

主权项

1.通式(1)表示的噻吩并嘧啶化合物及其药学上允许的盐，式中，Q表示a和b连接的式(CH2)n-N(r1)-C(r2)(r3)、CH＝CH-CH＝CH或(CH2)m表示的基团；r1表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、可被G1取代的苄基、式C(＝O)r4或式C(＝O)Or5表示的基团；r2和r3表示互相独立的氢原子、C1-6烷基、可被G1取代的苯基或r2和r3一起表示氧代基；r4表示氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、可被G1取代的苯基、或可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基；r5表示氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、或可被取代的苯基；n表示1、2或3，m表示3、4或5；R1表示氢原子或C1-6烷基；R2表示可被G1取代的C3-8环烷基、可被G2取代的苯基、或可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基；R3表示可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基、式(CH2)kC(＝O)R4或CH＝CHC(O)R4表示的基团；R4表示羟基、C1-6烷氧基、可被G2取代的苯氧基、可被G2取代的苄氧基、式Nr6r7或式NHNr8r9表示的基团；r6和r8表示氢原子或C1-6烷基；r7和r9表示氢原子、C3-8环烷基、C1-6烷氧基羰基或可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基取代的C1-6烷基、可被G1取代的苯基、可被G1取代的苄基或可被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基；或r6和r7和N一起形成环其中，Y表示O、CH2或Nr10；r10表示氢原子、C1-6烷基、可被G1取代的苯基或可被G1取代的苄基；k表示0、1或2；G1表示卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；G2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-2亚烷基二氧基；G3表示卤原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基；苯环、环烷基或杂环上的G1、G2和G3取代基可以取代2个以上，取代2个以上时可以相同也可以不相同；R3为被G3取代的含有1～4个N、O或S原子的饱和或不饱和的杂环基时，Q为式(CH2)n-B(r1)-C(r2)(r3)(r1、r2、r3和n的定义如前所述)表示的基团，Q为式(CH2)m或CH＝CH-CH＝CH表示的基团时，R4表示苯胺基或k＝0。