[发明专利]2－氨基－6－苯胺基－嘌呤及其作为药物的用途

摘要

式(I)的2－氨基－6－苯胺基－嘌呤衍生物,其中R1是－S(O)k－NR6R7或－N(芳基低级烷基)氨基甲酰基或－NH－S(O)i－R8或－NH－C(O)－R9;q是1－5。这些化合物抑制p34cdc2/细胞周期蛋白Bcdc13激酶和蛋白酪氨酸激酶pp60c－src,可用于治疗过度增殖性疾病,例如肿瘤疾病,和响应于蛋白酪氨酸激酶pp60c－src活性的抑制作用的疾病,特别是骨质疏松症。

主权项

1、式I的2-氨基-6-苯胺基-嘌呤衍生物其中q是1-5，R1是α)-S(＝O)k-NR6R7，其中k是1或2，其中在R6和R7不能同时为氢的条件下，α1)R6、R7可以是彼此相同或不同的，代表脂族、碳环、杂环、碳环-脂族或杂环-脂族基团；氢或低级脂族酰基；或者α2)R6和R7一起是取代或未取代的亚烷基或亚链烯基，其中1-3个C原子可以被氧、硫或氮代替；或β)N-(芳基低级烷基)氨基甲酰基；或γ)式-NH-S(＝O)i-R8的基团，其中i是1或2，R8是脂族、碳环或杂环基团；或δ)式-NH-C(＝O)-R9的基团，其中R9是烷氧基、芳氧基、链烯基、炔基、杂环基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、炔氧基或芳基炔氧基，各自是未取代或取代的；其中如果分子内存在一个以上的基团R1，那么它们可以是彼此相同或不同的，R2是氢、氨基甲酰基或N-低级烷基-氨基甲酰基，R3是低级脂族基团，它是未取代的或者被羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基或N，N-二低级烷基氨基取代，和a)R4是氢、氨基、苯氨基、低级烷基氨基、羟基、苯氧基、低级烷氧基、具有1-30个C原子的酰基、具有不超过29个C原子的取代的脂族烃基团、具有不超过29个C原子的取代的碳环或碳环-脂族基团或具有不超过20个C原子和不超过9个杂原子的杂环或杂环脂族基团，并且独立于R4的R5是如R4所定义的，除了氢以外，或者b)R4和R5一起是取代或未取代的亚烷基或亚链烯基，各自具有不超过15个C原子，其中1-3个C原子可以被氧、硫或氮代替，或其盐。