[发明专利]作为内皮素受体拮抗剂的4－(杂环基磺酰氨基)－5－甲氧基－6－(2－甲氧基苯氧基)－2－苯基－或－吡啶基嘧啶无效
| 申请号： | 00803754.X | 申请日： | 2000-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN1340049A | 公开（公告）日： | 2002-03-13 |
| 发明（设计）人： | V·布鲁;P·考索罗;R·休伯;W·奈德哈特;H·拉坶兹;S·洛克斯;H·P·维塞尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D417/12;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/505;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式(I)化合物,其中R1、R2和X具有如说明书所给出的含义,是内皮素受体的抑制剂,因此能够用于与异常血管弹性和内皮机能障碍有关的机能紊乱的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 内皮 受体 拮抗剂 杂环基磺酰 氨基 甲氧基 甲氧基苯氧基 苯基 吡啶 嘧啶 | ||
【主权项】：
1、式(I)化合物其中R1是吡啶基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、噻唑啉基或噁唑基，任选地被卤素、低级烷基、羟基-低级烷基或低级烯基取代；R2是R21、-Y-R22或杂环基，其中杂环基可以任选地被羟基、低级烯基、氨基、低级烷酰基氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基或羟基-低级烷基独立地单、二或三取代；R21是氰基、羟基-低级烷基、羧基、-C(O)NRaRb、-(CH2)1-4NHRc、-(CH2)1-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3、脒基、羟基脒基、低级烷氧基羰基或羟基-低级烷氧基羰基；R22是氢、低级烷酰基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基、低级烷氧基羰基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、二-低级烷基氨基甲酰基-低级烷基、烯丙基、低级烷基或羟基-低级烷基；Ra是氢或低级烷基，任选地被羟基或低级烷氧基取代；Rb是氢或低级烷基；Rc是氢、乙酰基或低级烷基磺酰基；X是-CH-或-N-；Y是-O-、-NH-；及其药学上可接受的盐和酯。
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