[发明专利]酰化作用方法

摘要

本发明涉及吲哚的酰化作用，更详细地说是3-酰化吲哚的制备，3-酰化吲哚可以被进一步处理产生在3-位具有一个选择性取代基的吲哚。

主权项

1.一种制备式(I)的化合物的方法其中R＝C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₃-C₇环烷基或选择性被一个或多个羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氟、氟(C₁-C₄)烷基和氟(C₁-C₄)烷氧基取代的芳基和X是氢或一个或多个独立选自氰基、卤素、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₇环烷基和选择性地被一个或多个氰基、卤素、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氟(C₁-C₄)烷基和氟(C₁-C₄)烷氧基取代的芳基的取代基；或者其中R是N-苄氧基羰基-2-吡咯烷基和X是5-溴；该方法包括分开地和同时地向搅拌着的式(II)的吲哚溶液中其中X是如在上文中所定义的；加入(i)含有式RCOCl的酰氯的溶液其中R是如在上文中所定义的；和(ii)含有烷基或芳基镁卤化物的溶液，加入方式为(a)以足够的间隔加入溶液(i)和(ii)以防止它们互相反应；和(b)溶液(i)和(ii)以相等的摩尔加入率加入。