[发明专利]治疗代谢性疾病的糖皮质激素和甲状腺激素受体的配体

权利要求书

1．一种具有下列结构式的化合物：

式中：

R₁是一个脂族烃、芳族烃、羧酸或其酯、烯基羧酸或其酯，羟基、卤素或氰基、或其药学上可接受的盐，以及其所有的立体异构体；

R₂和R₃是相同或不同，它们是氢、卤素，1-4个碳的烷基或3-5个碳的环烷基，R₂和R₃中至少一个不是氢；

X是羰基或亚甲基；

R₄是脂族、芳族或杂芳族基团；

R₅是卤素，1-4个碳的烷基或3-5个碳的环烷基；

Y是羟基、甲氧基、氨基或烷基氨基；

n是一个整数从0到4。

2．权利要求1所述的化合物中，n是0或1或2。

3．权利要求1所述的化合物中，R₂和R₃是各个独立的卤素。

4．权利要求1所述的化合物中，R₂和R₃是各个独立的烷基。

5．权利要求1所述的化合物中，R₂和R₃中的一个是烷基，另一个是卤素。

6．权利要求1所述的化合物中，R₂和R₃中的一个是烷基，另一个是氢。

7．权利要求1所述的化合物中，R₂和R₃中的一个是卤素，另一个是氢。

8．权利要求1所述的化合物中，R₂和R₃是独立的氯、溴、乙基、异丙基或叔丁基。

9．权利要求1所述的化合物中，R₅是异丙基。

10．权利要求1所述的化合物中，R₄是羧基、卤素、羟基、氰基或链烯酸基。

11．权利要求1所述的化合物是：4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基-苯氧基)-3,5-二溴苯甲酸甲酯，[4-(2-苯甲酰-5-异丙基-4-甲氧苯氧基)-3,5-二溴苯基]-乙酸甲酯，4-(2-苯甲酰-5-异丙基-4-甲氧苯氧基)-3,5-二甲基苯甲酸甲酯，{4-[2-(4-氯苯乙酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-3,5-二溴苯基]-乙酸甲酯，4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯甲酸甲酯，[4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-乙酸甲酯，4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯甲酸，(n=0)，[4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-乙酸，[4-(3-苄基-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-乙酸，[4-(4-羟基-5-异丙基-2-(2-萘甲酰)苯氧基)-3,5-二溴-乙酸，4-(2-(4-叔丁基苯甲酰)-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴-乙酸，{4-[2-苯甲酰-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-3,5-二溴苯基}-乙酸，2-{3,5-二溴-4-[2-(羟苯基代甲基)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙醇，2-[4-(2-苄基-5-异丙基-4-甲氧苯氧基)-3,5-二溴-苯]-乙醇，[4-(2-苄-5-异丙基-4-甲氧苯氧基)-苯基]-乙酸，4-(2-苯甲酰-5-异丙基-4-甲氧苯氧基)-3,5-二甲基苯甲酸，4-(2-苯甲酰-5-异丙基-4-甲氧苯氧基)-3,5-二异丙基苯甲酸，{3,5-二溴-4-[2-(2-氟苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-氟苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(4-氟苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(2-甲基苯甲酰)-苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-甲基苯甲酰)苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(4-甲基苯甲酰)苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(4-二苯乙酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{4-[2-(3-氯苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-3,5-二溴苯基}-乙酸，{4-[2-(4-氯苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-3,5-二溴苯基}-乙酸，{4-[2-(3-溴苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-3,5-二溴苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-碘苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(4-碘苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-硝基苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-三氟甲基苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-羟苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3,3-二甲丁酰基)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，[3,5-二溴-4-[2-己酰基-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(1-吡咯烷碳酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3,5-二叔丁基苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3,5-二氟苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-甲苄基)-苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-碘代苄基)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-甲基苯甲酰)-苯氧基]-苯基}-丙酸，2-{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-甲基苯甲酰)-苯氧基]-苯基}-丙酸，{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-[苯乙炔基]-苯甲酰)-苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-[3-羟苯基乙炔基]-苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-乙炔基苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[2-(3-[3-羟丙炔-1-基]-苯甲酰)-5-异丙基-4-甲氧苯氧基]-苯基}-乙酸，{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-[3-氧-戊烯-1-基]-苯甲酰)-苯氧基]-苯基}-乙酸，2-{3,5-二溴-4-[5-异丙基-4-甲氧基-2-(3-甲苯甲酰)-苯氧基]-苯基}-乙酰胺，N-[4-(2-乙酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸，N-[4-(2-乙基-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸甲酯，N-[4-(2-乙基-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸，N-[4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸甲酯，N-[4-(2-苯甲酰-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸，N-[4-(2-苄基-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸甲酯，N-[4-(2-苄基-4-羟基-5-异丙基苯氧基)-3,5-二溴苯基]-草氨酸，或其药学上可接受的盐。