[发明专利]24－羟基－维生素D及其类似物和应用

权利要求书

1、维生素D化合物在制备用于治疗或预防骨质或骨矿物质含量流失和/或甲状旁腺机能亢进、和/或细胞过度增殖、和/或调节免疫和炎性应答的药物中的应用，其中所述维生素D化合物是24-羟基维生素D或者24-羟基前维生素D。

2、权利要求1所述的应用，其中，所述24-羟基维生素D是式(I)的化合物：其中Z代表饱和或不饱和、取代或未取代、直链、支链或环状C₄-C₁₈烃基，其中C-24或等价位置被羟基化；如果与Y是双键连接在A环上的，则Y为亚甲基，或者如果与Y为单键，则Y为甲基或氢；而X为氢、低级烷基或低级氟代烷基。

3、如权利要求1所述的应用，其中，所述24-羟基前维生素D是式(III)的化合物：其中Z代表饱和或不饱和、取代或未取代、直链、支链或环状C₄-C₁₈烃基，其中C-24或等价位置被羟基化；Y为甲基或氢；而X为氢、低级烷基或低级氟代烷基。

4、如权利要求1所述的应用，其中，Z是式(IIA)表示的侧链：其中沿侧链的虚线表示任选添加的C-C键；m是0或1；R¹和R²分别是低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基、低级氟代链烯基、低级环烷基，或者与它们所连接的碳一起形成C₃-C₈环烃基；R³为氢、低级烷基、低级链烯基、低级氟代烷基或低级氟代链烯基；R⁴为低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基或低级氟代链烯基；R⁵和R⁶分别为氢或者一起形成在C-22和C-23之间的双键。

5、如权利要求1所述的应用，其中，Z是括式(IIB)表示的侧链：其中R⁵和R⁶分别为氢或者一起形成在C-22和C-23之间的双键；R³为氢、低级烷基、低级链烯基、低级氟代烷基或低级氟代链烯基；R⁴为低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基或低级氟代链烯基；而R¹和R²分别是氢、低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基、低级氟代链烯基、低级环烷基，或者与它们所连接的碳一起形成C₃-C₈环烃基。

6、如权利要求5所述的应用，其中，所述24-羟基维生素D是24-羟基维生素D₂、24(S)-羟基维生素D₂、24-羟基维生素D₄、和24(R)-羟基维生素D₄。

7、如权利要求1所述的应用，其中，Z是式(IIC)表示的侧链：其中n为选自1或2的整数；R³为氢、低级烷基、低级链烯基、低级氟代烷基或低级氟代链烯基；R⁴和R⁷分别为低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基或低级氟代链烯基；A为碳、氧、硫或氮；当A为氮时，r为1而s为0；当A为碳时，r和s为1；当A为硫或氧时，r和s为0；以及R⁹和R¹⁰分别为氢、低级烷基、低级链烯基、低级氟代烷基或低级氟代链烯基。

8、如权利要求1所述的应用，其中，Z是式(IID)表示的侧链：其中R³、R⁹和R¹⁰分别为氢、低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基和低级氟代链烯基，而R⁴和R⁷为低级烷基、低级氟代烷基、低级链烯基或低级氟代链烯基。