[发明专利]可再现释放活性组分gatifloxacin或其可药用盐或水合物的口服药物剂型

权利要求书

1．含有gatifloxacin或其可药用盐或水合物和选自填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂及其混合物的辅料的口服给药多相结构固体药物剂型，其特征在于，内相包含活性组分gatifloxacin或其可药用盐或水合物和选自粘合剂、填充剂、崩解剂及其混合物的辅料，至少一个外相包含必需的至少一种崩解剂和选自至少一种润滑剂、任选的填充剂和/或任选的粘合剂的其它辅料。

2．权利要求1的药物剂型，其特征在于，按固体口服药物剂型的总重量计，gatifloxacin或其可药用盐或水合物所占的比例为20wt.％-80wt.％。

3．权利要求1的药物剂型，其特征在于，按固体口服药物剂型的总重量计，gatifloxacin或其可药用盐或水合物所占的比例为50wt.％-80wt.％。

4．权利要求1的药物剂型，其特征在于，按固体口服药物剂型的总重量计，一个或多个外相所占的比例为至少3wt.％。

5．权利要求1的药物剂型，其特征在于，所述药物剂型含有选自乳糖、淀粉、磷酸二钙、微晶纤维素、甘露糖醇、葡萄糖及其混合物的填充剂。

6．权利要求1的药物剂型，其特征在于，所述药物剂型含有选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、淀粉胶浆及其混合物的粘合剂。

7．权利要求1的药物剂型，其特征在于，所述药物剂型含有选自低度取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素、淀粉、果胶、藻酸盐、表面活性剂及其混合物的崩解剂。

8．权利要求1的药物剂型，其特征在于，所述药物剂型含有选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、脂肪醇及其混合物的粘合剂。

9．制备含有gatifloxacin或其可药用盐或水合物和选自粘合剂、润滑剂、填充剂、崩解剂及其混合物的辅料的口服给药固体多相药物剂型的方法，其特征在于，按所用内相组分的总重量计，用20wt.％-80wt.％制粒液体在0.5分钟-20分钟内将包含gatifloxacin或其可药用盐或水合物和选自填充剂、粘合剂、崩解剂及其混合物的辅料的内相转化成颗粒，将颗粒干燥，过筛，与用作至少一个外相的必需的至少一种崩解剂和选自至少一种润滑剂、任选的粘合剂和/或任选的填充剂的其它药物辅料混合，将所得混合物转化成固体药物剂型。

10．权利要求9的方法，其特征在于，按所用内相组分的总重量计，固体药物剂型的内相是用20wt.％-70wt.％制粒液体在0.5分钟-10分钟内制得的。

11．权利要求9或10的方法，其特征在于，按所用内相组分的总重量计，固体药物剂型的内相是用20wt.％-60wt.％制粒液体在1分钟-7分钟内制得的。